Đề 7 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý 1

Nguyên tắc `5 đúng` trong sử dụng thuốc là một hướng dẫn quan trọng để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong quá trình dùng thuốc, bao gồm: Đúng thuốc, đúng người bệnh, đúng đường dùng, đúng thời điểm và đúng liều lượng.

Thời gian bán thải (t½) là một thông số dược động học quan trọng, chỉ thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đi một nửa. Nó giúp xác định khoảng cách liều dùng phù hợp.

Dược động học (Pharmacokinetics) nghiên cứu quá trình ADME (Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion) của thuốc trong cơ thể. Dược lực học (Pharmacodynamics) nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể.

Đường tiêm tĩnh mạch (IV) đưa thuốc trực tiếp vào máu, bỏ qua giai đoạn hấp thu, do đó sinh khả dụng đạt 100%. Các đường dùng khác cần trải qua quá trình hấp thu và có thể bị chuyển hóa bước một.

Chất đối kháng cạnh tranh (competitive antagonist) gắn vào cùng vị trí hoạt động (active site) của receptor với chất chủ vận, tranh giành vị trí gắn kết. Khi nồng độ chất đối kháng đủ cao, nó sẽ chiếm ưu thế và ngăn chặn chất chủ vận tác dụng.

Tác dụng hiệp đồng (synergism) xảy ra khi hai hoặc nhiều thuốc dùng đồng thời tạo ra tác dụng mạnh hơn tổng tác dụng của từng thuốc riêng lẻ. Có thể là hiệp đồng cộng (1+1=2) hoặc hiệp đồng tăng mức (1+1 > 2).

Sinh khả dụng đường uống bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố bao gồm độ hòa tan và hấp thu của thuốc ở đường tiêu hóa, chuyển hóa bước một ở gan và ruột, và tính thấm qua màng tế bào ruột. Tất cả các yếu tố này đều quyết định lượng thuốc thực tế vào được tuần hoàn chung.

Phân loại thai kỳ của FDA (nay đã được thay thế bằng Pregnancy and Lactation Labeling Rule - PLLR) đánh giá nguy cơ gây hại của thuốc đối với thai nhi khi người mẹ dùng thuốc trong thai kỳ. Loại A là an toàn nhất, loại X là chống chỉ định tuyệt đối trong thai kỳ.

Thận và đường tiết niệu là con đường thải trừ thuốc chính, đặc biệt là các thuốc tan trong nước và chất chuyển hóa của chúng. Gan và mật cũng tham gia thải trừ, nhưng ít quan trọng hơn so với thận đối với phần lớn các thuốc.

Hệ thống enzym Cytochrome P450 (CYP450) là nhóm enzym chính tham gia vào phản ứng chuyển hóa pha 1 (oxy hóa, khử, thủy phân) của nhiều loại thuốc tại gan.

Kháng thuốc (drug resistance) là hiện tượng vi sinh vật (vi khuẩn, virus, nấm, ký sinh trùng) hoặc tế bào ung thư trở nên giảm hoặc mất đáp ứng với thuốc điều trị. Điều này làm giảm hiệu quả điều trị và gây khó khăn trong kiểm soát bệnh tật.

Dược sĩ lâm sàng đóng vai trò quan trọng trong việc tối ưu hóa sử dụng thuốc cho bệnh nhân. Họ không chỉ pha chế và cấp phát thuốc mà còn tư vấn, theo dõi, đánh giá và tham gia vào quá trình điều trị để đảm bảo sử dụng thuốc an toàn, hiệu quả và hợp lý.

Prodrug (tiền thuốc) là dạng thuốc ban đầu không có hoặc ít hoạt tính dược lý. Sau khi vào cơ thể, prodrug được chuyển hóa (thường là tại gan) thành dạng thuốc có hoạt tính, phát huy tác dụng điều trị. Mục đích của prodrug là cải thiện hấp thu, sinh khả dụng, hoặc giảm độc tính.

Thuốc gắn kết với protein huyết tương (ví dụ albumin) tạo phức hợp lớn, khó vượt qua thành mạch để phân bố vào mô. Thuốc ở dạng tự do mới có thể phân bố và tác dụng.

Phản ứng liên hợp glucuronide là một phản ứng chuyển hóa pha 2, trong đó thuốc hoặc chất chuyển hóa pha 1 được liên kết với acid glucuronic để tăng độ tan trong nước và dễ dàng thải trừ hơn.

Tương tác dược động học (pharmacokinetic interaction) ảnh hưởng đến quá trình ADME của thuốc, dẫn đến thay đổi nồng độ thuốc trong cơ thể. Điều này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ (nồng độ quá cao) hoặc giảm hiệu quả điều trị (nồng độ quá thấp). Đây là ý nghĩa lâm sàng quan trọng nhất.

Sai sót y khoa liên quan đến thuốc (medication error) là một vấn đề nghiêm trọng trong chăm sóc sức khỏe. Hậu quả có thể từ nhẹ đến rất nghiêm trọng, bao gồm tác dụng phụ, tương tác thuốc, giảm hiệu quả điều trị, kéo dài thời gian nằm viện, tăng chi phí điều trị, thậm chí gây tử vong.

Mục tiêu của công thức bào chế thuốc là tối ưu hóa hiệu quả điều trị, an toàn và tiện lợi cho người dùng. Tăng độc tính KHÔNG phải là mục tiêu. Các mục tiêu khác bao gồm cải thiện độ ổn định, che giấu mùi vị, kiểm soát giải phóng dược chất, và cải thiện sinh khả dụng.

Đường trực tràng (qua hậu môn) là một lựa chọn tốt cho bệnh nhân hôn mê, nôn mửa hoặc không thể nuốt được, vì thuốc có thể được hấp thu qua niêm mạc trực tràng vào máu mà không cần bệnh nhân phải nuốt.

Phản ứng dị ứng thuốc loại I (phản ứng tức thì, ví dụ sốc phản vệ) được trung gian bởi kháng thể IgE. IgE gắn vào tế bào mast và basophil, khi tái tiếp xúc với kháng nguyên (thuốc), gây giải phóng các chất trung gian hóa học như histamin.

Tác dụng đối kháng (antagonism) xảy ra khi một thuốc làm giảm hoặc mất tác dụng của thuốc khác khi dùng đồng thời. Có thể là đối kháng dược lực học (tại receptor) hoặc đối kháng dược động học (ảnh hưởng đến ADME).

Viên nén tác dụng kéo dài (extended-release) được thiết kế để giải phóng thuốc chậm và kéo dài trong thời gian dài, giúp giảm số lần dùng thuốc trong ngày, cải thiện tuân thủ điều trị, đặc biệt hữu ích cho các thuốc điều trị bệnh mạn tính như tăng huyết áp.

Chất chủ vận (agonist) là thuốc hoặc chất nội sinh gắn vào receptor và kích hoạt receptor, tạo ra đáp ứng sinh học tương tự như chất nội sinh tự nhiên (ví dụ hormone, chất dẫn truyền thần kinh).

Dung nạp thuốc (drug tolerance) là hiện tượng giảm đáp ứng của cơ thể với thuốc khi dùng lặp lại hoặc kéo dài. Để đạt được tác dụng tương tự, cần phải tăng liều dùng thuốc. Dung nạp có thể do nhiều cơ chế, bao gồm giảm số lượng receptor hoặc giảm đáp ứng của receptor.

Receptor là các protein đặc hiệu trên bề mặt tế bào hoặc trong tế bào chất, nơi thuốc (ligand) gắn vào để khởi phát hoặc điều chỉnh các quá trình sinh học, dẫn đến tác dụng dược lý.

Thử nghiệm lâm sàng pha 1 thường được thực hiện trên một nhóm nhỏ người tình nguyện khỏe mạnh. Mục tiêu chính là đánh giá tính an toàn ban đầu, dược động học, dược lực học và xác định liều dùng khởi đầu an toàn cho người.

Người cao tuổi thường có chức năng gan và thận suy giảm do quá trình lão hóa. Điều này làm giảm khả năng chuyển hóa và thải trừ thuốc, dẫn đến nguy cơ tích lũy thuốc trong cơ thể, kéo dài thời gian tác dụng và tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Cửa sổ điều trị là khoảng nồng độ thuốc trong máu mà ở đó thuốc phát huy tác dụng điều trị mong muốn mà không gây ra tác dụng độc hại đáng kể. Việc duy trì nồng độ thuốc trong cửa sổ điều trị là mục tiêu quan trọng trong sử dụng thuốc.

Tương tác dược lực học (pharmacodynamic interaction) xảy ra khi hai hoặc nhiều thuốc ảnh hưởng đến nhau tại cùng một vị trí tác dụng hoặc trên cùng một hệ thống sinh lý. Ví dụ điển hình là đối kháng receptor, hiệp đồng tác dụng trên receptor.

Tác dụng phụ (side effect) là tác dụng không mong muốn nhưng thường nhẹ, có thể dự đoán và chấp nhận được ở liều điều trị. Tác dụng độc hại (toxic effect) nghiêm trọng hơn, gây tổn thương cơ quan, đe dọa tính mạng và thường liên quan đến liều dùng quá cao hoặc tích lũy thuốc.