Đề 4 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Hóa lý dược

Tương tác Van der Waals bao gồm tương tác lưỡng cực - lưỡng cực, lưỡng cực - lưỡng cực cảm ứng và tương tác London. Liên kết ion là một loại tương tác tĩnh điện mạnh, không thuộc loại tương tác Van der Waals.

Trong động học bậc nhất, tốc độ phân hủy tỉ lệ thuận với nồng độ thuốc tại thời điểm đó. Trong động học bậc không, tốc độ phân hủy là hằng số và không phụ thuộc vào nồng độ thuốc.

Tăng độ nhớt của môi trường hòa tan thường làm giảm tốc độ hòa tan và có thể không cải thiện độ tan thực tế. Các phương pháp khác (giảm kích thước tiểu phân, đồng dung môi, tạo muối/tiền dược chất) đều là các kỹ thuật phổ biến để tăng độ tan của dược chất ít tan.

Kích thước tiểu phân nhỏ hơn có thể tăng diện tích bề mặt và tốc độ hòa tan, thường dẫn đến tăng sinh khả dụng (đặc biệt với dược chất ít tan). Tuy nhiên, trong một số trường hợp (ví dụ, với dạng bào chế tác dụng kéo dài), kích thước lớn hơn có thể được thiết kế để kiểm soát giải phóng dược chất và ảnh hưởng đến sinh khả dụng theo cách khác.

Eudragit L là một loại polyme anion có nhóm chức năng acid carboxylic, không tan trong môi trường acid dạ dày nhưng tan ở pH trung tính hoặc kiềm của ruột. Do đó, nó được sử dụng rộng rãi làm tá dược bao tan ở ruột.

Hệ keo là hệ phân tán dị thể với kích thước tiểu phân phân tán nằm trong khoảng từ khoảng 1 nm đến 1 µm. Kích thước này lớn hơn kích thước phân tử (dung dịch thực) nhưng nhỏ hơn kích thước tiểu phân trong huyền phù (thô).

Công thức Henderson-Hasselbalch liên hệ pH của dung dịch đệm với pKa của acid yếu hoặc base yếu và tỷ lệ nồng độ của dạng muối và dạng acid/base.

Khi nhiệt độ tăng, động năng của các phân tử chất lỏng tăng lên, làm giảm lực liên kết giữa các phân tử và do đó làm giảm độ nhớt của chất lỏng.

Micelle hóa là quá trình các phân tử chất hoạt diện tự tập hợp lại trong dung dịch nước khi nồng độ vượt quá nồng độ micelle tới hạn (CMC), tạo thành các micelle hình cầu với đuôi kỵ nước hướng vào trong và đầu ưa nước hướng ra ngoài.

Dung dịch uống đã hòa tan dược chất, bỏ qua các giai đoạn rã và hòa tan, do đó thường có tốc độ hấp thu nhanh nhất so với các dạng bào chế rắn hoặc bán rắn khác.

Hiệu ứng muối có thể có hai dạng: `salting-in` (tăng độ tan) và `salting-out` (giảm độ tan). Ở nồng độ thấp, một số chất điện ly có thể tăng độ tan (`salting-in`) bằng cách giảm hoạt độ của dược chất. Tuy nhiên, ở nồng độ cao, hiệu ứng `salting-out` thường chiếm ưu thế, làm giảm độ tan.

Áp suất thẩm thấu là một tính chất коллигативное (colligative property), phụ thuộc vào số lượng hạt chất tan trong dung dịch (nồng độ) và nhiệt độ. Theo phương trình Van`t Hoff, áp suất thẩm thấu tỉ lệ thuận với nhiệt độ tuyệt đối.

Chất nhũ hóa là chất hoạt diện, có tác dụng giảm sức căng bề mặt liên pha giữa pha dầu và pha nước trong nhũ tương. Chúng tạo lớp màng bảo vệ xung quanh các tiểu phân pha phân tán, ngăn cản sự kết tụ và hợp nhất của các tiểu phân, giúp ổn định hệ nhũ tương.

Đa hình là hiện tượng một chất rắn có thể tồn tại ở hai hay nhiều cấu trúc tinh thể khác nhau, mỗi dạng có tính chất vật lý và hóa học khác nhau (ví dụ: độ tan, điểm nóng chảy).

Kích thước bao bì trực tiếp không ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng phân hủy hóa học của dược chất. Nhiệt độ, pH và ánh sáng là các yếu tố môi trường quan trọng ảnh hưởng đến độ ổn định hóa học.

Hệ số lưu giữ (Rf) trong TLC là tỷ lệ quãng đường di chuyển của chất tan so với quãng đường di chuyển của pha động. Giá trị Rf phụ thuộc chủ yếu vào tương tác giữa chất tan với pha động và pha tĩnh, tức là bản chất của cả hai pha.

Đối với nhiều dược chất ít tan, quá trình hòa tan thực tế của các tiểu phân dược chất (sau khi viên nén đã rã và phân rã) thường là giai đoạn chậm nhất và quyết định tốc độ hấp thu dược chất.

Phương pháp BET dựa trên sự hấp phụ khí (thường là nitrogen) lên bề mặt chất rắn ở nhiệt độ thấp để xác định diện tích bề mặt riêng. Đây là phương pháp phổ biến và chính xác để đo diện tích bề mặt bột dược chất.

Thể tích dung dịch hòa tan không trực tiếp ảnh hưởng đến tốc độ hòa tan của một hạt dược chất riêng lẻ. Các yếu tố khác (diện tích bề mặt, độ tan, hằng số tốc độ hòa tan nội tại) đều là các yếu tố chính trong phương trình Noyes-Whitney, mô tả tốc độ hòa tan.

LogP là tỷ số nồng độ của dược chất ở trạng thái cân bằng giữa pha octanol (mô phỏng môi trường lipid) và pha nước. Giá trị LogP cao chỉ ra dược chất ưa lipid (thân dầu) hơn.

Dung dịch đẳng trương là dung dịch có áp suất thẩm thấu tương đương dịch cơ thể, nhưng không nhất thiết phải là dung dịch 0.9% NaCl. Nhiều chất tan khác có thể được sử dụng để điều chỉnh áp suất thẩm thấu.

DSC đo sự khác biệt về lượng nhiệt cần thiết để duy trì nhiệt độ của mẫu và chất tham chiếu khi chúng được gia nhiệt hoặc làm lạnh theo chương trình kiểm soát. DSC được sử dụng để xác định các chuyển pha nhiệt như điểm nóng chảy, chuyển thủy tinh, kết tinh, v.v.

Mục tiêu chính của nghiên cứu độ ổn định là đảm bảo chất lượng, an toàn và hiệu quả của thuốc trong suốt thời hạn sử dụng, từ đó xác định hạn dùng và cung cấp thông tin cho việc bảo quản. Tối ưu hóa công thức bào chế cũng là một mục tiêu liên quan. Giảm chi phí sản xuất thuốc không phải là mục tiêu trực tiếp của nghiên cứu độ ổn định, mặc dù các kết quả có thể gián tiếp ảnh hưởng đến chi phí thông qua việc lựa chọn bao bì và điều kiện bảo quản phù hợp.

Phương pháp đo độ nhớt mao quản (ví dụ, sử dụng nhớt kế Ostwald) dựa trên định luật Poiseuille, mô tả dòng chảy của chất lỏng nhớt qua ống mao quản. Thời gian chảy của chất lỏng qua mao quản tỉ lệ với độ nhớt của chất lỏng.

Định luật Fick thứ nhất phát biểu rằng thông lượng khuếch tán (flux) tỉ lệ thuận với gradient nồng độ và hệ số khuếch tán, và ngược chiều với gradient nồng độ.

Chất hoạt diện có cấu trúc phân tử lưỡng cực (vừa ưa nước vừa kỵ nước), tập trung tại bề mặt phân pha và làm giảm sức căng bề mặt giữa các pha, giúp trộn lẫn các pha không tan vào nhau hoặc tăng khả năng thấm ướt.

Hiện tượng `salting out` xảy ra khi thêm một lượng lớn muối trung tính vào dung dịch protein. Nồng độ ion cao làm giảm lượng nước có sẵn để hydrat hóa protein, dẫn đến protein kém tan và kết tủa.

Chuẩn độ đo pH là phương pháp phổ biến và trực tiếp để xác định pKa. Bằng cách chuẩn độ acid hoặc base yếu với base hoặc acid mạnh, theo dõi sự thay đổi pH, điểm uốn trên đường cong chuẩn độ tương ứng với pKa.

Khi pH tăng, nồng độ ion hydroxide (OH-) tăng, làm dịch chuyển cân bằng phân ly của acid yếu theo chiều thuận, tạo ra nhiều dạng ion hóa hơn. Dạng ion hóa thường tan tốt hơn trong nước so với dạng không ion hóa, do đó độ tan tăng lên.

pH là thang đo logarit âm thập phân của nồng độ ion hydronium (H3O+). Mỗi đơn vị giảm của pH biểu thị sự tăng gấp 10 lần nồng độ ion hydronium.