Đề 8 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý 2

Thuốc chẹn beta (beta-blockers) giảm đau thắt ngực bằng cách giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Chúng làm chậm nhịp tim, giảm sức co bóp cơ tim và hạ huyết áp, từ đó giảm gánh nặng cho tim và giảm nhu cầu oxy.

Quen thuốc (Tolerance) là tình trạng đáp ứng của cơ thể giảm đi khi sử dụng thuốc lặp lại, cần tăng liều để đạt hiệu quả tương đương ban đầu.

Acyclovir là thuốc kháng virus có hoạt tính chọn lọc trên virus herpes simplex (HSV) và varicella-zoster (VZV). Nó được sử dụng rộng rãi để điều trị các bệnh do HSV gây ra như herpes sinh dục, herpes môi, viêm giác mạc herpes và bệnh zona do VZV.

Phản ứng pha II trong chuyển hóa thuốc là các phản ứng liên hợp, trong đó thuốc hoặc chất chuyển hóa pha I được gắn kết với các phân tử nội sinh như acid glucuronic, sulfate, hoặc glutathione, thường làm tăng tính tan trong nước và dễ dàng thải trừ hơn.

Sinh khả dụng của thuốc đường uống chịu ảnh hưởng của nhiều yếu tố bao gồm độ hòa tan, chuyển hóa bước một ở gan và độ ổn định trong môi trường dạ dày. Tất cả các yếu tố này đều quyết định lượng thuốc thực tế đến được tuần hoàn chung.

Metformin là thuốc điều trị đái tháo đường type 2 hàng đầu, có cơ chế chính là giảm sản xuất glucose ở gan. Ngoài ra, metformin cũng có thể tăng tính nhạy cảm insulin ở ngoại biên và cải thiện hấp thu glucose ở cơ.

Hạ huyết áp tư thế đứng là tình trạng huyết áp giảm khi thay đổi tư thế từ nằm hoặc ngồi sang đứng. Biện pháp không dùng thuốc bao gồm uống đủ nước, tăng lượng muối ăn vào (nếu không có chống chỉ định), mang vớ ép và tránh đứng dậy nhanh chóng. Đứng dậy nhanh chóng sẽ làm trầm trọng thêm tình trạng hạ huyết áp tư thế đứng.

Warfarin là thuốc chống đông máu kháng vitamin K, ức chế tổng hợp các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K tại gan, bao gồm yếu tố II, VII, IX, X và protein C, S. Do đó, warfarin làm giảm khả năng đông máu.

Thời gian bán thải (t½) là thông số dược động học quan trọng, chỉ thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đi một nửa so với nồng độ ban đầu. Nó liên quan đến tốc độ thải trừ thuốc khỏi cơ thể.

Thuốc lợi tiểu thiazide tác động chủ yếu ở ống lượn xa của nephron. Chúng ức chế kênh đồng vận Na+-Cl- ở ống lượn xa, làm tăng bài tiết natri và nước, từ đó làm giảm thể tích huyết tương và hạ huyết áp.

Amphotericin B là thuốc chống nấm có phổ kháng nấm rộng, hiệu quả với nhiều loại nấm gây bệnh xâm lấn nguy hiểm. Tuy nhiên, nó cũng gây ra nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng, đặc biệt là độc tính trên thận và phản ứng truyền thuốc, do đó cần được sử dụng thận trọng.

Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors) hạ huyết áp bằng cách ức chế men chuyển angiotensin, ngăn chặn quá trình chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin II là một chất gây co mạch mạnh và kích thích giải phóng aldosterone, do đó ức chế sản xuất angiotensin II giúp giãn mạch và giảm giữ muối nước.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) ức chế enzyme cyclooxygenase (COX), enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp prostaglandin và thromboxane. Prostaglandin và thromboxane là các chất trung gian gây viêm, đau và sốt. Ức chế COX giúp giảm các triệu chứng này.

Tiêu cơ vân (rhabdomyolysis) là một tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng hiếm gặp của thuốc statin. Tiêu cơ vân là tình trạng tổn thương cơ vân, có thể dẫn đến suy thận cấp. Cần theo dõi các triệu chứng đau cơ, yếu cơ và xét nghiệm men creatine kinase (CK) khi sử dụng statin kéo dài.

Naloxone là thuốc giải độc đặc hiệu cho ngộ độc opioid. Nó là chất đối kháng opioid thuần túy, cạnh tranh với opioid tại thụ thể opioid và nhanh chóng đảo ngược các tác dụng của opioid như ức chế hô hấp, hôn mê.

Thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất có khả năng vượt qua hàng rào máu não và tác động lên thụ thể H1 ở não, gây ra tác dụng phụ an thần, buồn ngủ. Đây là tác dụng phụ thường gặp và cần lưu ý khi sử dụng.

Thuốc alpha-1 adrenergic antagonists (ví dụ: tamsulosin) điều trị BPH bằng cách thư giãn cơ trơn tuyến tiền liệt và cổ bàng quang. Tuyến tiền liệt và cổ bàng quang có nhiều thụ thể alpha-1 adrenergic. Phong tỏa các thụ thể này giúp giảm co thắt, cải thiện dòng nước tiểu và giảm triệu chứng BPH.

Aminoglycoside là kháng sinh có thể gây độc tính trên thận (nephrotoxicity) và độc tính trên thính giác (ototoxicity), đặc biệt khi sử dụng liều cao hoặc kéo dài. Cần theo dõi chức năng thận và thính giác trong quá trình điều trị.

Thuốc ức chế bơm proton (PPIs) ức chế необратимо bơm H+/K+-ATPase (bơm proton) ở tế bào thành dạ dày, là bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid dạ dày. Do đó, PPIs làm giảm mạnh sản xuất acid dạ dày, tạo điều kiện cho vết loét lành.

Atropine là một thuốc kháng cholinergic điển hình. Tác dụng kháng cholinergic ức chế hoạt động của hệ thần kinh phó giao cảm, dẫn đến các tác dụng phụ như khô miệng, táo bón, bí tiểu, và mờ mắt.

Fluoroquinolone là nhóm kháng sinh ức chế enzyme DNA gyrase và topoisomerase IV của vi khuẩn, là các enzyme cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn. Ức chế các enzyme này ngăn chặn sự sinh sản và phát triển của vi khuẩn.

Thuốc lợi tiểu quai (ví dụ: furosemide) tác động chủ yếu ở nhánh lên của quai Henle. Chúng ức chế kênh đồng vận Na+-K+-2Cl- ở vị trí này, làm tăng mạnh bài tiết natri, kali và nước, do đó có tác dụng lợi tiểu mạnh nhất trong các loại thuốc lợi tiểu.

Thuốc đối kháng cạnh tranh gắn thuận nghịch vào vị trí gắn chất chủ vận, cạnh tranh với chất chủ vận để gắn vào thụ thể. Hiệu quả của đối kháng cạnh tranh có thể bị vượt qua bằng cách tăng nồng độ chất chủ vận.

Thuốc chống trầm cảm SSRIs (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) hoạt động bằng cách ức chế tái hấp thu serotonin từ khe synap trở lại tế bào thần kinh trước synap. Điều này làm tăng nồng độ serotonin trong khe synap, kéo dài thời gian serotonin tác động lên thụ thể và cải thiện triệu chứng trầm cảm.

Carbidopa là chất ức chế DOPA decarboxylase ngoại biên, không vượt qua hàng rào máu não. Khi dùng chung với levodopa, carbidopa ức chế chuyển hóa levodopa thành dopamine ở ngoại biên, giảm lượng dopamine ngoại biên (giảm tác dụng phụ ngoại biên) và tăng lượng levodopa đến được não để chuyển hóa thành dopamine tại não, tăng hiệu quả điều trị Parkinson.

Corticosteroid có tác dụng chống viêm mạnh mẽ nhờ cơ chế ức chế sản xuất nhiều loại cytokine gây viêm (ví dụ: TNF-alpha, IL-1, IL-6) và các chất trung gian gây viêm khác (ví dụ: prostaglandin, leukotriene). Điều này khác với NSAIDs chỉ ức chế COX.

Chất ức chế CYP450 làm chậm quá trình chuyển hóa thuốc, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, kéo dài thời gian tác dụng và tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc độc tính.

Progestin là thành phần quan trọng trong thuốc tránh thai phối hợp, có vai trò chính là ức chế rụng trứng (ovulation). Progestin tác động lên vùng dưới đồi và tuyến yên, ức chế giải phóng GnRH, LH và FSH, ngăn chặn sự phát triển của nang trứng và rụng trứng.

Thuốc chủ vận beta-2 tác dụng ngắn (ví dụ: salbutamol) là lựa chọn hàng đầu để cắt cơn hen cấp tính. Chúng gây giãn phế quản nhanh chóng, giúp cải thiện lưu thông khí và giảm triệu chứng khó thở.

Tương tác dược lực học hiệp đồng xảy ra khi tác dụng của hai thuốc cộng hưởng hoặc tăng cường lẫn nhau, tạo ra hiệu quả lớn hơn tổng tác dụng riêng lẻ của từng thuốc.