Đề 15 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý 2

Naloxone là một chất đối kháng opioid thuần túy. Nó có ái lực cao với thụ thể opioid nhưng không kích hoạt thụ thể. Khi dùng naloxone trong trường hợp ngộ độc opioid, nó sẽ cạnh tranh với opioid để gắn vào thụ thể, đẩy opioid ra khỏi thụ thể và ngăn chặn tác dụng của opioid, từ đó đảo ngược các triệu chứng ngộ độc như suy hô hấp.

Metformin là thuốc điều trị đái tháo đường type 2 hàng đầu. Cơ chế chính của metformin là tăng cường độ nhạy cảm insulin ở tế bào đích, đặc biệt ở gan và cơ. Nó giảm sản xuất glucose ở gan (giảm tân tạo glucose) và cải thiện hấp thu glucose ở cơ. Metformin không kích thích sản xuất insulin, do đó ít gây hạ đường huyết so với sulfonylurea.

Cả aminoglycoside (như gentamicin, amikacin) và vancomycin đều có thể gây độc tính trên thận (nephrotoxicity). Tuy nhiên, aminoglycoside thường được coi là có nguy cơ gây độc tính trên thận cao hơn so với vancomycin. Cần theo dõi chức năng thận khi sử dụng cả hai nhóm thuốc này, đặc biệt ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ.

PPIs là nhóm thuốc mạnh nhất trong việc giảm sản xuất acid dạ dày. Chúng ức chế bơm H+/K+ ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành dạ dày, là bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid HCl. Việc giảm acid dạ dày giúp làm lành vết loét và giảm triệu chứng.

Thuốc kháng nấm azole (như fluconazole, itraconazole, ketoconazole) ức chế enzyme lanosterol 14-alpha-demethylase của nấm, enzyme này cần thiết cho quá trình chuyển lanosterol thành ergosterol. Ergosterol là sterol chính trong màng tế bào nấm, tương tự như cholesterol ở người. Việc ức chế tổng hợp ergosterol làm suy yếu màng tế bào nấm, dẫn đến ức chế sự phát triển và tiêu diệt nấm.

Chloramphenicol có thể gây ra một tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh gọi là `hội chứng xám` (gray baby syndrome). Do hệ enzyme gan của trẻ sơ sinh chưa phát triển đầy đủ, chloramphenicol có thể tích lũy đến nồng độ cao, gây ức chế tủy xương, suy tuần hoàn, da xám, và các triệu chứng nguy hiểm khác. Vì vậy, chloramphenicol thường ít được sử dụng ở trẻ sơ sinh.

Thiazide diuretics ức chế tái hấp thu natri ở ống lượn xa của thận, dẫn đến tăng thải natri và nước. Tuy nhiên, chúng cũng có thể gây mất kali và hạ natri máu, đặc biệt ở người lớn tuổi hoặc người có bệnh nền.

Sulfonylurea kích thích tế bào beta tuyến tụy sản xuất và giải phóng insulin, ngay cả khi đường huyết thấp, do đó có nguy cơ gây hạ đường huyết đáng kể. Metformin không kích thích sản xuất insulin trực tiếp, cơ chế chính là tăng nhạy cảm insulin, nên nguy cơ hạ đường huyết thấp hơn nhiều so với sulfonylurea, đặc biệt khi dùng đơn trị liệu.

Insulin là một hormone peptide, không thể đi qua màng tế bào một cách dễ dàng. Nó tác động bằng cách gắn vào thụ thể insulin trên bề mặt tế bào. Sự gắn kết này kích hoạt một chuỗi tín hiệu nội bào, dẫn đến tăng vận chuyển glucose vào tế bào (đặc biệt là tế bào cơ và mỡ) và các tác dụng khác của insulin.

Kháng insulin là tình trạng tế bào đích (chủ yếu là tế bào cơ, gan và mỡ) giảm đáp ứng với insulin. Cơ chế chính thường liên quan đến các rối loạn trong chuỗi tín hiệu nội bào sau khi insulin gắn vào thụ thể, chứ không phải do giảm số lượng thụ thể hoặc phá hủy tế bào beta (điển hình của đái tháo đường type 1).

ACEI ức chế enzyme ACE, ngăn chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin II là chất gây co mạch mạnh và kích thích sản xuất aldosterone. Giảm angiotensin II dẫn đến giãn mạch, giảm aldosterone, và do đó giảm huyết áp.

Benzodiazepine là thuốc an thần giải lo âu. Chúng không trực tiếp kích hoạt thụ thể GABA-A, mà tăng cường tác dụng của GABA, một chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não. Benzodiazepine gắn vào thụ thể GABA-A và làm tăng tần số mở kênh chloride khi GABA gắn vào, tăng cường dòng ion chloride vào tế bào thần kinh, gây ức chế thần kinh, giảm lo âu và gây ngủ.

NSAIDs ức chế enzyme cyclooxygenase (COX), làm giảm sản xuất prostaglandin. Prostaglandin có vai trò bảo vệ niêm mạc dạ dày. Việc giảm prostaglandin làm tăng nguy cơ tổn thương niêm mạc dạ dày, dẫn đến loét và xuất huyết tiêu hóa, đặc biệt ở người có yếu tố nguy cơ.

Statins ức chế HMG-CoA reductase, một enzyme cần thiết cho quá trình tổng hợp cholesterol ở gan. Việc ức chế enzyme này làm giảm sản xuất cholesterol nội sinh, buộc gan phải tăng hấp thu LDL-cholesterol từ máu để bù đắp, từ đó làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol trong máu.

Chủ vận beta-2 adrenergic (như salbutamol) kích thích thụ thể beta-2 adrenergic trên cơ trơn phế quản, gây giãn phế quản nhanh chóng. Thuốc kháng cholinergic (như ipratropium) ức chế thụ thể muscarinic cholinergic ở phế quản, giảm co thắt phế quản do hệ thần kinh phó giao cảm gây ra. Cả hai nhóm thuốc đều làm giãn phế quản nhưng qua cơ chế khác nhau.

Allopurinol là thuốc điều trị gút mạn tính, có tác dụng làm giảm nồng độ acid uric trong máu. Nó ức chế enzyme xanthine oxidase, enzyme xúc tác các bước cuối cùng trong quá trình tổng hợp acid uric từ purine. Việc giảm sản xuất acid uric giúp ngăn ngừa sự hình thành và tích tụ tinh thể urat trong khớp và các mô, giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của cơn gút.

Spironolactone là một thuốc lợi tiểu đối kháng aldosterone. Aldosterone là hormone kích thích tái hấp thu natri và thải kali ở ống lượn xa và ống góp. Spironolactone cạnh tranh với aldosterone để gắn vào thụ thể, ngăn chặn tác dụng của aldosterone, dẫn đến tăng thải natri và giữ kali, do đó được gọi là lợi tiểu giữ kali.

SSRIs là nhóm thuốc chống trầm cảm phổ biến nhất. Chúng ức chế protein vận chuyển serotonin (SERT), ngăn chặn quá trình tái hấp thu serotonin trở lại tế bào thần kinh tiền synap. Kết quả là nồng độ serotonin ở khe synap tăng lên, tăng cường dẫn truyền thần kinh serotonin và cải thiện triệu chứng trầm cảm.

Beta-blockers làm giảm tác động của catecholamine lên tim, dẫn đến giảm nhịp tim, giảm sức co bóp cơ tim, và giảm huyết áp. Điều này làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim, giúp giảm đau thắt ngực do thiếu máu cục bộ.

Thuốc chống loạn thần điển hình (thế hệ thứ nhất) ức chế mạnh thụ thể dopamine D2. Tác dụng điều trị loạn thần chủ yếu liên quan đến ức chế thụ thể D2 ở đường dẫn truyền mesolimbic. Tuy nhiên, việc ức chế thụ thể D2 ở đường dẫn truyền nigrostriatal (liên quan đến kiểm soát vận động) gây ra các tác dụng phụ ngoại tháp như Parkinsonism, loạn trương lực cơ, bồn chồn không ngồi yên (akathisia), và rối loạn vận động muộn (tardive dyskinesia).

Nitroglycerin là một nitrat hữu cơ, chuyển hóa thành nitric oxide (NO) trong cơ thể. NO gây giãn mạch, đặc biệt là giãn tĩnh mạch. Giãn tĩnh mạch làm giảm lượng máu trở về tim (giảm tiền tải), giảm áp lực lên thành tim và giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Ngoài ra, nitroglycerin cũng có thể giãn động mạch vành nhưng tác dụng giãn tĩnh mạch được coi là quan trọng hơn trong điều trị đau thắt ngực.

Thuốc lợi tiểu quai (như furosemide) có tác dụng lợi tiểu mạnh nhất. Chúng ức chế hệ thống đồng vận chuyển Na+-K+-2Cl- ở nhánh lên quai Henle, làm giảm đáng kể tái hấp thu natri, kali, và chloride. Điều này dẫn đến tăng thải trừ nước và điện giải, gây lợi tiểu mạnh.

ACEI ức chế enzyme ACE, enzyme này không chỉ chuyển angiotensin I thành angiotensin II mà còn phân hủy bradykinin. Bradykinin là một peptide gây giãn mạch và có thể kích thích ho. Việc ức chế ACE dẫn đến giảm phân hủy bradykinin, làm tăng nồng độ bradykinin trong phổi, gây ra ho khan ở một số bệnh nhân.

Penicillin là một kháng sinh nhóm beta-lactam. Chúng ức chế enzyme transpeptidase (protein gắn penicillin - PBP), enzyme cần thiết cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp peptidoglycan, thành phần chính của thành tế bào vi khuẩn. Việc ức chế tổng hợp thành tế bào làm cho vi khuẩn bị yếu đi và ly giải.

Warfarin là một thuốc kháng vitamin K, nó can thiệp vào quá trình carboxyl hóa các yếu tố đông máu II, VII, IX, và X tại gan, là các yếu tố phụ thuộc vitamin K để hoạt động. Do đó, warfarin làm giảm tổng hợp các yếu tố đông máu này, kéo dài thời gian đông máu.

Colchicine là thuốc điều trị cơn gút cấp. Nó không ảnh hưởng đến nồng độ acid uric trong máu. Cơ chế chính của colchicine là giảm viêm trong cơn gút cấp bằng cách ức chế sự di chuyển và hoạt động của bạch cầu đa nhân trung tính đến khớp bị viêm, giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm.

Fentanyl là một opioid tổng hợp có độ tan trong lipid cao hơn nhiều so với morphin. Điều này cho phép fentanyl nhanh chóng vượt qua hàng rào máu não, dẫn đến khởi phát tác dụng giảm đau nhanh và mạnh hơn morphin. Tuy nhiên, do độ tan trong lipid cao, fentanyl cũng nhanh chóng phân bố lại vào các mô mỡ, dẫn đến thời gian tác dụng ngắn hơn so với morphin.

Acyclovir là một thuốc kháng virus herpes. Nó là một tiền thuốc, được hoạt hóa bởi enzyme thymidine kinase của virus herpes. Acyclovir triphosphate (dạng hoạt động) ức chế DNA polymerase của virus một cách chọn lọc, ngăn chặn sự sao chép DNA virus mà ít ảnh hưởng đến tế bào người.

Thuốc chẹn kênh calci dihydropyridine (như amlodipine, nifedipine) có tính chọn lọc cao với kênh calci loại L ở mạch máu hơn là ở tim. Chúng ức chế dòng ion calci vào tế bào cơ trơn mạch máu, gây giãn mạch, giảm sức cản ngoại biên và hạ huyết áp. Tác dụng trên tim của nhóm này thường ít hơn so với nhóm non-dihydropyridine (như verapamil, diltiazem).

Thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất có tính lipophilic cao, dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và tác động lên thụ thể H1 ở hệ thần kinh trung ương. Sự ức chế thụ thể H1 ở não gây ra tác dụng phụ buồn ngủ và an thần.