Đề 11 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý 1

Penicillin và các kháng sinh beta-lactam khác có cơ chế tác dụng chính là ức chế quá trình tổng hợp peptidoglycan, một thành phần quan trọng của vách tế bào vi khuẩn, dẫn đến phá vỡ vách tế bào và tiêu diệt vi khuẩn.

Dung nạp thuốc là tình trạng giảm đáp ứng của cơ thể với thuốc sau khi dùng lặp lại. Để đạt được hiệu quả điều trị tương tự, cần phải tăng liều thuốc lên.

Aspirin liều thấp (81mg) có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu không обратимый, giúp ngăn ngừa hình thành cục máu đông, làm giảm nguy cơ các biến cố tim mạch do huyết khối (như nhồi máu cơ tim, đột quỵ).

Đường dùng thuốc đường tiêu hóa bao gồm đường uống, ngậm dưới lưỡi, và đặt trực tràng, tất cả đều liên quan đến việc thuốc được hấp thu qua niêm mạc đường tiêu hóa. Tiêm tĩnh mạch là đường dùng ngoài đường tiêu hóa, thuốc được đưa trực tiếp vào máu.

Thận và đường tiết niệu là cơ quan thải trừ chính của hầu hết các thuốc và chất chuyển hóa của chúng ra khỏi cơ thể qua nước tiểu.

Acyclovir là thuốc kháng virus có tác dụng chọn lọc cao trên virus herpes simplex (HSV) và varicella-zoster (VZV), được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh như herpes sinh dục, zona, thủy đậu.

Hàng rào máu não có tính thấm chọn lọc cao, các thuốc tan tốt trong lipid dễ dàng vượt qua hàng rào này và phân bố vào não hơn.

Hấp thu là quá trình thuốc đi từ vị trí dùng thuốc (ví dụ: đường uống, tiêm bắp) vào tuần hoàn chung (máu).

Thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất (ví dụ: chlorpheniramine, diphenhydramine) có nhiều tác dụng phụ kháng cholinergic (khô miệng, táo bón, bí tiểu), an thần, ức chế thần kinh trung ương. Tăng nhịp tim không phải là tác dụng phụ điển hình của nhóm thuốc này.

Nồng độ hiệu quả tối thiểu (MEC - Minimum Effective Concentration) là nồng độ thuốc thấp nhất trong huyết tương cần thiết để tạo ra tác dụng dược lý mong muốn.

NSAIDs (ví dụ: ibuprofen, aspirin, diclofenac) giảm đau, hạ sốt, kháng viêm bằng cách ức chế enzyme cyclooxygenase (COX), enzyme này xúc tác quá trình tổng hợp prostaglandin và thromboxane, các chất trung gian gây viêm, đau và sốt.

Thuốc đối kháng cạnh tranh gắn vào cùng vị trí gắn của chất chủ vận trên thụ thể, cạnh tranh với chất chủ vận để gắn kết. Tuy nhiên, khi gắn vào, thuốc đối kháng không hoạt hóa thụ thể, ngăn chặn tác dụng của chất chủ vận.

Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể, bao gồm cơ chế tác dụng, tác dụng điều trị, tác dụng không mong muốn của thuốc. Các yếu tố còn lại (hấp thu, chuyển hóa, thải trừ) thuộc về dược động học.

Thuốc ức chế men chuyển (ACEIs) hạ huyết áp chủ yếu bằng cách ức chế enzyme chuyển angiotensin I thành angiotensin II, từ đó làm giảm angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) và giảm aldosterone (hormone giữ muối nước), dẫn đến hạ huyết áp.

Tương tác thuốc dược động học liên quan đến việc một thuốc ảnh hưởng đến quá trình dược động học (hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ) của thuốc khác, làm thay đổi nồng độ và thời gian tác dụng của thuốc.

Thuốc tiêm tĩnh mạch được đưa trực tiếp vào máu, bỏ qua giai đoạn hấp thu, do đó sinh khả dụng đạt 100%.

Hệ enzyme CYP450 tại gan là hệ thống enzyme chính chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa thuốc (pha 1 và pha 2), biến đổi thuốc thành các chất ít hoặc không còn hoạt tính, dễ thải trừ hơn.

Naloxone là thuốc đối kháng opioid đặc hiệu, có khả năng cạnh tranh với opioid tại thụ thể opioid và đảo ngược nhanh chóng các tác dụng ức chế thần kinh trung ương và ức chế hô hấp do opioid gây ra. Naloxone được sử dụng làm thuốc giải độc trong trường hợp ngộ độc opioid.

Táo bón là một trong những tác dụng phụ rất thường gặp của thuốc opioid giảm đau. Opioid làm giảm nhu động ruột, dẫn đến chậm trễ di chuyển phân và gây táo bón.

Corticosteroid là nhóm thuốc có nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng khi dùng kéo dài, bao gồm tăng đường huyết, loãng xương, ức chế trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận, tăng nguy cơ nhiễm trùng, v.v. Phát biểu `Không có tác dụng phụ khi dùng đúng liều` là sai.

Metformin là thuốc điều trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm biguanide. Cơ chế tác dụng chính của metformin là làm tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên (gan, cơ) với insulin, giúp cơ thể sử dụng glucose hiệu quả hơn và giảm đề kháng insulin.

Tetracycline có thể gắn vào canxi và lắng đọng trong răng và xương đang phát triển, gây vàng răng vĩnh viễn và chậm phát triển xương ở trẻ em. Do đó, tetracycline thường chống chỉ định cho trẻ em dưới 8 tuổi.

Thuốc lợi tiểu thiazide tác động chủ yếu ở ống lượn xa của nephron, ức chế kênh đồng vận chuyển natri-clorua, làm tăng thải natri và nước, từ đó giảm thể tích tuần hoàn và hạ huyết áp.

Insulin là một protein, nếu dùng đường uống sẽ bị các enzyme tiêu hóa ở dạ dày và ruột phá hủy, mất hoạt tính. Do đó, insulin phải được dùng đường tiêm (dưới da, tĩnh mạch) để đảm bảo hấp thu vào máu và phát huy tác dụng.

Thời gian bán thải (t½) là thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đi một nửa so với nồng độ ban đầu. Đây là thông số quan trọng để xác định khoảng cách liều dùng thuốc.

Beta-blockers ức chế thụ thể beta adrenergic, làm giảm tác dụng của catecholamine (như epinephrine, norepinephrine) lên tim, dẫn đến giảm nhịp tim, giảm sức co bóp cơ tim, và hạ huyết áp.

Warfarin là thuốc kháng đông đường uống, có cơ chế tác dụng ức chế enzyme vitamin K epoxide reductase. Enzyme này cần thiết cho việc tái tạo vitamin K, vitamin K lại là yếu tố cần thiết cho quá trình tổng hợp các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K (yếu tố II, VII, IX, X) tại gan. Do đó, warfarin làm giảm tổng hợp các yếu tố đông máu này, gây tác dụng kháng đông.

Nếu enzyme chuyển hóa thuốc bị ức chế, quá trình chuyển hóa thuốc sẽ chậm lại, dẫn đến nồng độ thuốc trong máu tăng lên và thời gian tác dụng của thuốc kéo dài, có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Tác dụng hiệp đồng xảy ra khi hai thuốc được dùng cùng nhau tạo ra tác dụng lớn hơn tổng tác dụng của từng thuốc khi dùng riêng lẻ (1 + 1 > 2).

Phản ứng có hại loại A là phản ứng có thể dự đoán được, liên quan trực tiếp đến tác dụng dược lý đã biết của thuốc và thường phụ thuộc vào liều dùng (ví dụ: hạ đường huyết do insulin).