Đề 13 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý

Đáp ứng của cá thể với thuốc chịu ảnh hưởng của nhiều yếu tố sinh học như tuổi tác, giới tính, di truyền (dược di truyền học), chức năng gan, thận, bệnh lý mắc kèm, và tương tác thuốc. Giá thuốc không phải là yếu tố sinh học và không ảnh hưởng trực tiếp đến đáp ứng dược lý của thuốc trong cơ thể.

Đường tiêm tĩnh mạch (IV) đưa thuốc trực tiếp vào máu, bỏ qua quá trình hấp thu và chuyển hóa lần đầu ở gan, do đó sinh khả dụng thường được coi là 100% (hoặc gần 100%).

Sinh khả dụng (Bioavailability) định nghĩa tỷ lệ phần trăm của liều thuốc dùng vào tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính và tốc độ hấp thu của thuốc. Nó phản ánh lượng thuốc thực tế có thể phát huy tác dụng.

Acyclovir là một thuốc kháng virus nucleoside analogue, có tác dụng chọn lọc trên virus herpes simplex (HSV) gây bệnh herpes môi, herpes sinh dục, viêm não herpes, và virus varicella-zoster (VZV) gây bệnh thủy đậu và zona thần kinh. Nó ức chế sự sao chép DNA của virus herpes.

Cửa sổ điều trị (Therapeutic window) hay khoảng trị liệu là khoảng nồng độ thuốc trong máu nằm giữa nồng độ tối thiểu có hiệu quả điều trị và nồng độ tối thiểu gây độc. Nó thể hiện mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc.

Aspirin là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có cơ chế tác dụng là ức chế không chọn lọc cả enzyme cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-1 và COX-2 là enzyme tham gia vào quá trình tổng hợp prostaglandin và thromboxane, các chất trung gian gây viêm, đau và sốt.

Thuốc chẹn beta (beta-blockers) ức chế thụ thể beta-adrenergic, làm giảm nhịp tim, lực co bóp cơ tim, và huyết áp. Do đó, chúng được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, và suy tim mạn tính (trong một số trường hợp). Chúng chống chỉ định hoặc thận trọng trong suy tim cấp, nhịp tim chậm, và block nhĩ thất độ cao.

Trong dược lý, receptor (thụ thể) là các protein đặc hiệu trên bề mặt tế bào hoặc trong tế bào chất, mà thuốc (ligand) gắn vào để tạo thành phức hợp thuốc-thụ thể. Sự gắn kết này khởi động một loạt các sự kiện sinh hóa và sinh lý, dẫn đến tác dụng dược lý của thuốc.

Insulin là một protein, và khi dùng đường uống, nó sẽ bị các enzyme tiêu hóa trong dạ dày và ruột phân hủy thành các acid amin mất hoạt tính. Do đó, insulin cần được dùng đường tiêm (dưới da hoặc tĩnh mạch) để đảm bảo thuốc vào được máu và phát huy tác dụng.

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) ức chế COX-1, enzyme có vai trò bảo vệ niêm mạc dạ dày. Do đó, tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của NSAIDs trên đường tiêu hóa là viêm loét dạ dày - tá tràng, thậm chí có thể gây xuất huyết tiêu hóa.

Thuốc statin là nhóm thuốc được sử dụng rộng rãi để điều trị rối loạn lipid máu, đặc biệt là tăng cholesterol máu. Chúng ức chế enzyme HMG-CoA reductase, một enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol ở gan, giúp giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol trong máu.

Thuốc lợi tiểu quai (ví dụ: furosemide) ức chế tái hấp thu natri, kali, và chloride ở quai Henle, dẫn đến tăng thải trừ các ion này qua nước tiểu. Do đó, chúng có thể gây tác dụng phụ là hạ kali máu (hypokalemia).

Penicillin là một loại kháng sinh nhóm beta-lactam, có cơ chế tác dụng chính là ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Vách tế bào là cấu trúc quan trọng giúp vi khuẩn duy trì hình dạng và bảo vệ khỏi áp suất thẩm thấu.

Enzyme cytochrome P450 (CYP450) là một họ enzyme lớn chủ yếu ở gan, đóng vai trò chính trong chuyển hóa thuốc (pha I). Chúng thực hiện các phản ứng oxy hóa, khử, thủy phân để biến đổi thuốc thành các chất chuyển hóa dễ thải trừ hơn hoặc kém hoạt tính hơn.

Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors) ức chế enzyme chuyển angiotensin, làm giảm sản xuất Angiotensin II. Angiotensin II là chất gây co mạch và kích thích sản xuất Aldosterone. Do đó, ACE inhibitors giảm sản xuất Aldosterone, không phải tăng. Các tác dụng khác của ACE inhibitors bao gồm giãn mạch và có thể gây ho khan do tăng bradykinin.

Dung nạp thuốc (Drug tolerance) là tình trạng giảm đáp ứng của cơ thể với thuốc sau khi dùng lặp lại hoặc dùng kéo dài. Để đạt được tác dụng tương tự như ban đầu, cần phải tăng liều thuốc. Dung nạp thuốc có thể phát triển do nhiều cơ chế khác nhau, bao gồm thay đổi thụ thể, tăng chuyển hóa thuốc, hoặc cơ chế thích nghi của cơ thể.

Tương tác hiệp đồng (Synergism) xảy ra khi hai hoặc nhiều thuốc dùng cùng nhau làm tăng tác dụng của nhau. Tác dụng có thể là cộng tính (1+1=2) hoặc tăng cường (1+1>2).

Codeine là một ví dụ về thuốc `tiền chất` (prodrug). Bản thân codeine có hoạt tính giảm đau yếu, nhưng sau khi vào cơ thể, nó được chuyển hóa ở gan thành morphine, chất có hoạt tính giảm đau mạnh hơn nhiều. Tác dụng giảm đau chủ yếu của codeine là do morphine tạo ra.

Phản ứng dị ứng thuốc loại I (phản ứng tức thì) là phản ứng qua trung gian IgE, xảy ra nhanh chóng (trong vòng vài phút đến vài giờ sau khi dùng thuốc) và có thể gây sốc phản vệ, một tình trạng đe dọa tính mạng. Các loại phản ứng dị ứng khác có cơ chế và thời gian khởi phát khác nhau.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất có tính thân lipid cao hơn và dễ dàng vượt qua hàng rào máu não hơn so với thế hệ thứ hai. Khi vào não, chúng ức chế thụ thể histamine H1 ở hệ thần kinh trung ương, gây ra tác dụng phụ buồn ngủ và an thần.

Dược động học (Pharmacokinetics) nghiên cứu các quá trình mà cơ thể tác động lên thuốc, bao gồm hấp thu (Absorption), phân bố (Distribution), chuyển hóa (Metabolism), và thải trừ (Excretion) - thường được gọi chung là ADME.

Thuốc lợi tiểu thiazide tác động chủ yếu ở ống lượn xa của nephron. Chúng ức chế kênh đồng vận Na+-Cl- ở ống lượn xa, làm tăng thải trừ natri và nước, từ đó giảm thể tích máu và huyết áp.

Warfarin là một thuốc chống đông máu đường uống, hoạt động bằng cách ức chế vitamin K epoxid reductase, một enzyme cần thiết để tái tạo vitamin K ở dạng hoạt động. Vitamin K là yếu tố cần thiết cho quá trình tổng hợp các yếu tố đông máu II, VII, IX, và X trong gan. Do đó, warfarin làm giảm tổng hợp các yếu tố đông máu này và có tác dụng chống đông máu.

Thuốc giảm đau opioid, như morphine, fentanyl, có cơ chế tác dụng chính là kích thích (agonist) các thụ thể opioid (mu, delta, kappa) ở hệ thần kinh trung ương. Sự kích thích này làm giảm dẫn truyền tín hiệu đau và gây ra tác dụng giảm đau, an thần, và gây khoái cảm.

Metformin là một thuốc biguanide, có cơ chế tác dụng chính là giảm sản xuất glucose ở gan (giảm tân tạo glucose) và tăng nhạy cảm insulin ở mô ngoại biên (cải thiện sử dụng glucose). Nó không kích thích tiết insulin, do đó ít gây hạ đường huyết hơn so với các thuốc sulfonylurea.

Mannitol là một thuốc lợi tiểu thẩm thấu, có tác dụng làm tăng áp lực thẩm thấu trong lòng ống thận, kéo nước từ mô vào lòng ống và tăng thải trừ nước. Do đó, nó được sử dụng trong các trường hợp cần giảm áp lực nội sọ hoặc nhãn áp cấp, ví dụ như trong tăng nhãn áp cấp (glaucoma cấp).

Tác dụng phụ (Side effects) là các tác dụng không mong muốn, có hại của thuốc, xảy ra khi dùng thuốc ở liều điều trị thông thường để chữa bệnh. Chúng khác với tác dụng độc tính (toxicity) thường xảy ra khi quá liều.

Thuốc chống trầm cảm SSRIs (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc quá trình tái hấp thu serotonin (5-HT) từ khe synap trở lại tế bào thần kinh tiền synap. Điều này làm tăng nồng độ serotonin trong khe synap, tăng cường dẫn truyền thần kinh serotonin và cải thiện triệu chứng trầm cảm.

Mục tiêu của việc sử dụng thuốc trong điều trị bệnh là để chữa khỏi bệnh (nếu có thể), kiểm soát triệu chứng, làm chậm tiến triển bệnh, hoặc phòng ngừa bệnh. Gây nghiện cho bệnh nhân KHÔNG phải là mục tiêu điều trị và là một tác dụng phụ nghiêm trọng cần tránh.

Kháng sinh đồ là một xét nghiệm in vitro (trong ống nghiệm) nhằm xác định độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh đối với các loại kháng sinh khác nhau. Kết quả kháng sinh đồ giúp bác sĩ lựa chọn kháng sinh phù hợp và hiệu quả nhất để điều trị nhiễm khuẩn, tránh tình trạng kháng kháng sinh.