Đề 6 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý

AUC (Area Under the Curve) là diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian. AUC phản ánh tổng lượng thuốc tiếp xúc với cơ thể sau khi dùng một liều thuốc. AUC là một thông số quan trọng để đánh giá sinh khả dụng và so sánh giữa các chế phẩm thuốc khác nhau.

Prodrug (tiền thuốc) là một dạng thuốc không hoạt tính hoặc ít hoạt tính được bào chế đặc biệt để cải thiện các đặc tính dược động học (ví dụ: hấp thu, sinh khả dụng, phân bố). Sau khi vào cơ thể, prodrug sẽ được chuyển hóa (thường là qua enzyme) thành dạng thuốc hoạt tính để phát huy tác dụng điều trị.

Benzodiazepine tăng cường tác dụng của chất dẫn truyền thần kinh GABA bằng cách gắn vào thụ thể GABA-A. GABA là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não, do đó benzodiazepine có tác dụng an thần, gây ngủ, và giảm lo âu.

Aminoglycoside có thể gây độc tính trên thận (độc thận) và thính giác (độc tai). Độc tính trên thận có thể dẫn đến suy thận cấp, còn độc tính trên thính giác có thể gây điếc không hồi phục. Cần theo dõi chức năng thận và thính giác khi sử dụng aminoglycoside.

Nguyên tắc 5 đúng trong sử dụng thuốc là một hướng dẫn quan trọng để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong quá trình dùng thuốc, bao gồm: Đúng thuốc (Right drug), Đúng liều (Right dose), Đúng đường dùng (Right route), Đúng thời điểm (Right time), và Đúng bệnh nhân (Right patient).

Carbidopa là một chất ức chế enzyme DOPA decarboxylase ngoại biên. Khi dùng chung với levodopa, carbidopa ngăn chặn sự chuyển hóa levodopa thành dopamine ở ngoại biên trước khi vào não, giúp giảm tác dụng phụ ngoại biên (như buồn nôn, nôn) và tăng lượng levodopa vào não để chuyển hóa thành dopamine, cải thiện triệu chứng Parkinson.

Phản ứng có hại loại B (Type B) là phản ứng dị ứng hoặc đặc ứng, thường không liên quan đến cơ chế tác dụng dược lý chính của thuốc, khó dự đoán trước, ít phụ thuộc vào liều và có tỷ lệ tử vong cao hơn so với phản ứng loại A.

Thuốc ức chế men chuyển (ACEI) ngăn chặn sự hình thành Angiotensin II, một chất gây co mạch mạnh. Việc giảm Angiotensin II dẫn đến giãn mạch máu ngoại biên, giảm sức cản ngoại biên và hạ huyết áp.

Vi khuẩn có thể phát triển cơ chế kháng kháng sinh thông qua nhiều con đường, bao gồm: (1) Thay đổi đích tác dụng (ví dụ: đột biến gen mã hóa enzyme đích của thuốc), (2) Tạo enzyme bất hoạt thuốc (ví dụ: beta-lactamase phá hủy penicillin), (3) Tăng bơm đẩy thuốc ra khỏi tế bào (efflux pump), (4) Giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn, giảm hấp thu thuốc. Tất cả các cơ chế này đều có thể góp phần vào sự kháng thuốc.

Tamoxifen là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM). Trong mô vú, tamoxifen hoạt động như một chất đối kháng thụ thể estrogen, cạnh tranh với estrogen nội sinh để gắn vào thụ thể estrogen trên tế bào ung thư vú. Điều này ngăn chặn tác dụng kích thích tăng trưởng của estrogen lên tế bào ung thư vú.

Pha III của thử nghiệm lâm sàng thuốc mới là pha then chốt, được thực hiện trên số lượng lớn bệnh nhân (hàng trăm đến hàng nghìn) để xác nhận hiệu quả điều trị, đánh giá tác dụng phụ trên quần thể lớn hơn và so sánh với phương pháp điều trị chuẩn (nếu có). Pha I đánh giá an toàn trên người khỏe mạnh, Pha II đánh giá hiệu quả và liều lượng trên nhóm nhỏ bệnh nhân, Pha IV là giám sát hậu marketing sau khi thuốc được phê duyệt.

Penicillin và các kháng sinh beta-lactam khác ức chế enzyme transpeptidase, enzyme cần thiết cho quá trình tổng hợp peptidoglycan, thành phần chính của vách tế bào vi khuẩn. Điều này dẫn đến vách tế bào vi khuẩn bị suy yếu và tế bào bị ly giải.

Cửa sổ điều trị (therapeutic window) là khoảng nồng độ thuốc trong máu nằm giữa nồng độ tối thiểu có hiệu quả điều trị và nồng độ tối thiểu gây độc. Thuốc có cửa sổ điều trị hẹp đòi hỏi phải theo dõi chặt chẽ hơn để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

Dược động học (Pharmacokinetics) nghiên cứu quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ của thuốc trong cơ thể. Dược lực học (Pharmacodynamics) nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể.

Thuốc chống nấm azole như fluconazole ức chế enzyme lanosterol 14-alpha-demethylase, enzyme cần thiết cho quá trình tổng hợp ergosterol. Ergosterol là sterol chính trong màng tế bào nấm, có vai trò duy trì tính toàn vẹn và chức năng của màng tế bào.

Corticosteroid dạng hít là thuốc kiểm soát hen phế quản lâu dài. Chúng có tác dụng chống viêm mạnh mẽ, làm giảm viêm mạn tính đường thở, giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của cơn hen. Thuốc giãn phế quản (ví dụ: salbutamol) được dùng để cắt cơn hen cấp.

Thuốc lợi tiểu thiazide ức chế kênh đồng vận Na+-Cl- ở ống lượn xa, làm tăng thải trừ natri và nước, từ đó hạ huyết áp và giảm phù.

Tương tác hiệp đồng dược lực học xảy ra khi hai thuốc có cơ chế tác dụng tương tự hoặc bổ sung cho nhau, dẫn đến tác dụng tổng cộng lớn hơn tổng tác dụng riêng lẻ của từng thuốc. Ví dụ, phối hợp paracetamol và codeine trong giảm đau.

NSAIDs ức chế enzyme COX-1 và COX-2. Ức chế COX-1 làm giảm sản xuất prostaglandin bảo vệ niêm mạc dạ dày, tăng nguy cơ loét dạ dày tá tràng và xuất huyết tiêu hóa.

SSRIs như fluoxetine, sertraline ức chế protein vận chuyển serotonin (SERT), ngăn chặn quá trình tái hấp thu serotonin từ khe synapse trở lại tế bào thần kinh tiền synapse. Điều này làm tăng nồng độ serotonin trong khe synapse, tăng cường dẫn truyền thần kinh serotonin và cải thiện triệu chứng trầm cảm.

Warfarin ức chế enzyme vitamin K reductase, cần thiết để tái tạo vitamin K dạng hoạt động. Vitamin K rất quan trọng cho quá trình tổng hợp các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K, bao gồm yếu tố II, VII, IX, và X. Tuy nhiên, yếu tố IX được biết đến nhiều nhất liên quan đến warfarin.

Insulin tác dụng nhanh có thời gian khởi phát tác dụng nhanh (khoảng 15 phút) và thời gian tác dụng ngắn (3-5 giờ). Do đó, chúng thường được tiêm ngay trước bữa ăn (0-15 phút) để kiểm soát đường huyết sau ăn.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai ít tan trong lipid hơn và ít vượt qua hàng rào máu não, do đó gây buồn ngủ ít hơn so với thế hệ thứ nhất. Chúng cũng có thời gian tác dụng dài hơn và ít tác dụng kháng cholinergic hơn.

Tiêm tĩnh mạch (IV) đưa thuốc trực tiếp vào máu, bỏ qua giai đoạn hấp thu, do đó sinh khả dụng đạt 100%. Các đường dùng khác có sinh khả dụng thấp hơn do phải trải qua quá trình hấp thu và chuyển hóa bước đầu.

Enzyme CYP450 là một họ enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa thuốc, đặc biệt là ở gan. Chúng thực hiện các phản ứng pha I và pha II để biến đổi thuốc thành các chất chuyển hóa dễ thải trừ hơn.

Acyclovir là một thuốc kháng virus nucleoside analogue, có hoạt tính chọn lọc cao trên virus Herpes simplex (HSV) và Varicella-zoster virus (VZV) gây bệnh thủy đậu và zona. Nó ức chế sự sao chép DNA của virus.

Metformin là thuốc điều trị đái tháo đường type 2 hàng đầu, có cơ chế tác dụng chính là tăng độ nhạy cảm insulin ở mô ngoại biên (chủ yếu ở gan và cơ), giúp cơ thể sử dụng insulin hiệu quả hơn và giảm sản xuất glucose ở gan.

Thuốc ức chế bơm proton (PPIs) như omeprazole, esomeprazole ức chế bơm H+/K+-ATPase ở tế bào thành dạ dày, là bơm proton cuối cùng trong quá trình tiết acid dịch vị. Việc ức chế bơm proton làm giảm mạnh sản xuất acid dịch vị, giúp làm lành vết loét dạ dày tá tràng.

Hàng rào máu não (Blood-Brain Barrier - BBB) có tính thấm chọn lọc cao. Các thuốc tan tốt trong lipid dễ dàng vượt qua BBB và phân bố vào mô não hơn so với các thuốc tan trong nước hoặc có kích thước lớn.

Methotrexate là một thuốc chống chuyển hóa, ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). DHFR là enzyme quan trọng trong con đường chuyển hóa folate, cần thiết cho tổng hợp purin và pyrimidin, các nucleotide cơ bản của DNA và RNA. Ức chế DHFR làm cản trở tổng hợp DNA và RNA, đặc biệt ảnh hưởng đến tế bào tăng sinh nhanh như tế bào ung thư.