Đề 7 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý 2

Metformin chủ yếu làm giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế quá trình tân tạo glucose và phân hủy glycogen. Nó cũng có tác dụng tăng nhạy cảm insulin ở mô ngoại vi và cải thiện hấp thu glucose ở cơ, nhưng tác dụng chính là giảm sản xuất glucose ở gan.

Thuốc chẹn beta không chọn lọc (chẹn cả β1 và β2) có thể gây co thắt phế quản do chẹn thụ thể β2 ở phổi, làm trầm trọng thêm tình trạng hen phế quản. Thuốc chẹn beta chọn lọc β1 ít gây tác dụng này hơn và được ưu tiên sử dụng ở bệnh nhân hen phế quản.

Triazolam là một benzodiazepin tác dụng rất ngắn (thời gian bán thải ngắn), thích hợp cho điều trị mất ngủ khởi phát giấc ngủ vì nó giúp người bệnh dễ ngủ hơn mà ít gây ngủ gà vào ban ngày. Diazepam có tác dụng kéo dài. Alprazolam và lorazepam có tác dụng trung bình.

Metoclopramide là một thuốc chống nôn có tác dụng đối kháng thụ thể dopamine D2 ở vùng CTZ, một vùng ở hành não chịu trách nhiệm khởi phát phản xạ nôn. Ondansetron là thuốc đối kháng thụ thể serotonin 5-HT3. Aprepitant là thuốc đối kháng thụ thể NK1. Dimenhydrinate là thuốc kháng histamin H1 và kháng cholinergic.

Thuốc kháng acid chứa aluminum hydroxide và magnesium hydroxide là các base yếu, tác dụng trung hòa acid hydrochloric (HCl) trong dạ dày, làm giảm độ acid trong dạ dày và giảm triệu chứng ợ nóng, khó tiêu do thừa acid.

Insulin tác dụng nhanh (ví dụ: insulin lispro, aspart, glulisine) có thời gian khởi phát tác dụng nhanh và thời gian tác dụng ngắn, thích hợp để kiểm soát đường huyết sau bữa ăn. Insulin tác dụng kéo dài (ví dụ: insulin glargine, detemir) được dùng để kiểm soát đường huyết nền.

PPI (ví dụ: omeprazole, lansoprazole, pantoprazole) ức chế bơm H+/K+ ATPase ở tế bào thành dạ dày, giảm sản xuất acid dạ dày mạnh mẽ. Do đó, PPI được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh lý liên quan đến tăng acid dạ dày như loét dạ dày tá tràng, trào ngược dạ dày thực quản (GERD), hội chứng Zollinger-Ellison.

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai (ví dụ: cetirizine, loratadine, fexofenadine) ít thấm vào hệ thần kinh trung ương hơn so với thế hệ thứ nhất (ví dụ: chlorpheniramine, diphenhydramine), do đó ít gây buồn ngủ và các tác dụng phụ trên thần kinh trung ương khác.

Ethambutol có thể gây viêm dây thần kinh thị giác (optic neuritis), một tác dụng phụ nghiêm trọng có thể dẫn đến suy giảm thị lực, mù màu đỏ-xanh. Cần theo dõi thị lực định kỳ và báo cáo ngay các thay đổi về thị giác khi sử dụng ethambutol.

Rivaroxaban là một thuốc ức chế trực tiếp yếu tố Xa (Direct Factor Xa Inhibitor - DOAC). Warfarin tác động vào các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K (II, VII, IX, X). Heparin không phân đoạn tăng cường hoạt tính của antithrombin, ức chế nhiều yếu tố đông máu, bao gồm yếu tố Xa và thrombin (IIa). Clopidogrel là thuốc chống kết tập tiểu cầu.

Thuốc lợi tiểu thiazide hoạt động tại ống lượn xa của thận, ức chế tái hấp thu Natri và Clorua. Điều này dẫn đến tăng bài tiết Natri và nước, đồng thời cũng tăng bài tiết Kali, gây hạ Kali máu.

Thuốc kháng nấm azole ức chế enzyme lanosterol 14-alpha-demethylase, một enzyme cytochrome P450 cần thiết cho quá trình tổng hợp ergosterol từ lanosterol. Ergosterol là một sterol quan trọng trong màng tế bào nấm, tương tự như cholesterol ở động vật. Ức chế tổng hợp ergosterol làm màng tế bào nấm bị suy yếu và mất chức năng.

Atorvastatin và rosuvastatin là các statin có thời gian bán thải dài, cho phép dùng một lần mỗi ngày và thường được khuyến cáo dùng vào buổi tối vì quá trình tổng hợp cholesterol nội sinh diễn ra mạnh nhất vào ban đêm.

Proguanil là một thuốc chống sốt rét có cơ chế tác dụng chính là ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) của ký sinh trùng sốt rét. DHFR là enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp folate, cần thiết cho sự phát triển và nhân lên của ký sinh trùng. Chloroquine và mefloquine tác động vào không bào tiêu hóa của ký sinh trùng. Artemisinin tạo gốc tự do gây độc cho ký sinh trùng.

Sử dụng glucocorticoid kéo dài có thể gây nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm loãng xương, tăng đường huyết, tăng huyết áp, suy tuyến thượng thận, ức chế miễn dịch, v.v. Loãng xương là một trong những tác dụng phụ thường gặp và quan trọng nhất do glucocorticoid ức chế tạo xương và tăng hủy xương.

Nitrat hữu cơ (như nitroglycerin) giãn tĩnh mạch và động mạch. Giãn tĩnh mạch làm giảm lượng máu trở về tim (giảm tiền tải). Giãn động mạch làm giảm sức cản ngoại biên (giảm hậu tải). Cả hai tác dụng này đều làm giảm gánh nặng cho tim và giảm nhu cầu oxy của cơ tim, giúp kiểm soát cơn đau thắt ngực.

Thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai (atypical antipsychotics) như clozapine, risperidone, quetiapine có ái lực cao hơn với thụ thể serotonin 5-HT2A so với thụ thể dopamine D2. Tỷ lệ chẹn 5-HT2A/D2 cao hơn được cho là liên quan đến hiệu quả điều trị triệu chứng âm tính tốt hơn và ít gây tác dụng phụ ngoại tháp hơn so với thuốc chống loạn thần thế hệ thứ nhất (điển hình).

Acyclovir là một thuốc kháng virus nucleoside analogue, có hoạt tính chọn lọc cao đối với virus Herpes simplex (HSV-1, HSV-2) và Varicella-zoster virus (VZV). Nó ức chế DNA polymerase của virus, ngăn chặn sự nhân lên của virus. Amantadine dùng cho cúm A. Ribavirin dùng cho viêm gan C và RSV. Zidovudine là thuốc ức chế enzyme sao chép ngược của HIV.

SSRI (ví dụ: fluoxetine, sertraline, paroxetine) có thể gây rối loạn chức năng tình dục, bao gồm giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương ở nam giới, và khó đạt cực khoái ở cả nam và nữ. Đây là một tác dụng phụ thường gặp và có thể ảnh hưởng đến sự tuân thủ điều trị.

Aspirin liều thấp ức chế COX-1 một cách không hồi phục trong tiểu cầu, làm giảm sản xuất thromboxane A2. Thromboxane A2 là một chất gây kết tập tiểu cầu mạnh và co mạch. Ức chế thromboxane A2 giúp giảm kết tập tiểu cầu và dự phòng hình thành huyết khối trong bệnh tim mạch.

Metronidazole có hoạt tính tốt chống lại vi khuẩn kỵ khí, bao gồm Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, và các vi khuẩn kỵ khí khác. Vancomycin thường được dùng cho nhiễm trùng Gram dương, đặc biệt là Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) và C. difficile. Ciprofloxacin là fluoroquinolone, chủ yếu dùng cho vi khuẩn Gram âm. Azithromycin là macrolide, phổ kháng khuẩn rộng nhưng không phải lựa chọn hàng đầu cho vi khuẩn kỵ khí.

Aminoglycoside (ví dụ: gentamicin, amikacin, tobramycin) có thể gây độc tính trên thận (nephrotoxicity) và độc tính trên tai (ototoxicity), bao gồm cả tổn thương tiền đình và ốc tai, dẫn đến suy giảm chức năng thận và mất thính lực, chóng mặt, mất thăng bằng. Cần theo dõi chức năng thận và thính giác khi sử dụng aminoglycoside.

Digoxin ức chế bơm Na+/K+ ATPase trên màng tế bào cơ tim. Sự ức chế này làm tăng nồng độ Natri nội bào, dẫn đến giảm hoạt động của kênh trao đổi Na+/Ca2+. Kết quả là tăng nồng độ Canxi nội bào, tăng co bóp cơ tim.

ACEI ức chế enzyme chuyển Angiotensin I thành Angiotensin II. Angiotensin II là một chất co mạch mạnh và kích thích tiết Aldosterone. Do đó, ức chế sản xuất Angiotensin II giúp giảm co mạch và giảm giữ muối nước, hạ huyết áp.

Statin có thể gây tăng men gan (transaminase) và đau cơ (myopathy), thậm chí hiếm gặp hơn là tiêu cơ vân (rhabdomyolysis) có thể dẫn đến suy thận. Do đó, cần theo dõi chức năng gan và các triệu chứng đau cơ khi sử dụng statin.

Levodopa là tiền chất của dopamine. Dopamine không thể qua hàng rào máu não, nhưng levodopa có thể. Sau khi vào não, levodopa được enzyme dopa decarboxylase chuyển hóa thành dopamine, giúp bù đắp lượng dopamine bị thiếu hụt trong bệnh Parkinson.

Penicillin và các kháng sinh nhóm beta-lactam khác (cephalosporin, carbapenem, monobactam) ức chế enzyme transpeptidase, enzyme cần thiết cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp vách tế bào peptidoglycan của vi khuẩn. Sự ức chế này làm vách tế bào vi khuẩn yếu đi và bị phá vỡ, dẫn đến tiêu diệt vi khuẩn.

Glucocorticoid (corticosteroid) ức chế phospholipase A2, một enzyme quan trọng trong quá trình sản xuất acid arachidonic từ phospholipid màng tế bào. Acid arachidonic là tiền chất của prostaglandin và leukotriene, là các chất trung gian gây viêm. Do đó, glucocorticoid ức chế sản xuất cả prostaglandin và leukotriene, có tác dụng chống viêm mạnh.

Sulfonylurea kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin, kể cả khi đường huyết thấp, do đó có nguy cơ gây hạ đường huyết cao. Metformin ít gây hạ đường huyết. TZD và ức chế DPP-4 ít gây hạ đường huyết hơn sulfonylurea.

Psyllium là một thuốc nhuận tràng tạo khối (bulk-forming laxative). Nó là chất xơ không tiêu hóa, khi uống vào sẽ hút nước trong lòng ruột, làm tăng thể tích phân, kích thích nhu động ruột và giúp đẩy phân ra ngoài dễ dàng hơn.