Đề 14 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý 1

Thụ thể nội bào (Intracellular receptors) nằm trong tế bào chất hoặc nhân tế bào. Các phối tử (ligand) thường là các chất tan trong lipid, có thể khuếch tán qua màng tế bào và gắn vào thụ thể nội bào, phức hợp thụ thể-ligand này sau đó tác động trực tiếp lên DNA để điều hòa phiên mã gen.

Liều ED50 (Effective Dose 50%) là liều lượng thuốc mà có hiệu quả điều trị mong muốn ở 50% số cá thể được thử nghiệm.

Dung nạp thuốc (Drug tolerance) là tình trạng giảm đáp ứng của cơ thể với thuốc sau khi dùng lặp lại, do đó cần phải tăng liều thuốc để đạt được tác dụng điều trị ban đầu.

Dược động học (Pharmacokinetics) nghiên cứu quá trình thuốc di chuyển trong cơ thể, bao gồm hấp thu (Absorption), phân bố (Distribution), chuyển hóa (Metabolism), và thải trừ (Excretion) - ADME.

Đường dùng dưới lưỡi cho phép thuốc hấp thu trực tiếp vào tuần hoàn máu qua niêm mạc miệng, bỏ qua đường tiêu hóa và chuyển hóa bước một ở gan, giúp tăng sinh khả dụng và tác dụng nhanh.

Hệ thống phân loại sinh dược học (BCS) phân loại thuốc dựa trên độ hòa tan và tính thấm qua màng sinh học của thuốc, giúp dự đoán khả năng hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa.

Phản ứng có hại loại B (Type B ADRs) là phản ứng không dự đoán được, không liên quan trực tiếp đến tác dụng dược lý của thuốc, thường là phản ứng dị ứng, đặc ứng hoặc do cơ địa đặc biệt của bệnh nhân.

Đường tĩnh mạch (IV) đưa thuốc trực tiếp vào máu, bỏ qua quá trình hấp thu, do đó sinh khả dụng được coi là 100% và là cao nhất so với các đường dùng khác.

Thận là cơ quan chính thải trừ nhiều loại thuốc. Khi chức năng thận suy giảm, khả năng thải trừ thuốc giảm, dẫn đến thuốc lưu lại trong cơ thể lâu hơn và thời gian bán thải tăng lên.

Tốc độ chuyển hóa thuốc ở gan ảnh hưởng đến sinh khả dụng toàn thân sau khi thuốc đã được hấp thu, nhưng không trực tiếp ảnh hưởng đến quá trình hấp thu thuốc từ đường tiêu hóa vào máu. Các yếu tố khác như pH dạ dày, thời gian làm rỗng dạ dày và diện tích bề mặt ruột non đều ảnh hưởng trực tiếp đến hấp thu thuốc qua đường uống.

Enzyme cytochrome P450 (CYP450) là một hệ thống enzyme chính tham gia vào giai đoạn chuyển hóa thuốc, đặc biệt là pha 1, oxy hóa thuốc.

Tương tác dược lực học xảy ra khi các thuốc tác động lên cùng một thụ thể, hệ thống enzyme hoặc con đường sinh lý, dẫn đến hiệu quả điều trị bị thay đổi (tăng cường hoặc giảm sút).

Chỉ số điều trị (Therapeutic Index - TI) là tỷ lệ giữa liều gây độc (LD50) và liều có hiệu quả (ED50). TI = LD50 / ED50. Chỉ số TI càng lớn, thuốc càng an toàn.

Thụ thể (Receptor) là các protein đặc hiệu trên bề mặt tế bào hoặc trong tế bào, có vai trò nhận diện và liên kết với các phân tử tín hiệu (như thuốc, hormone, chất dẫn truyền thần kinh) và khởi phát một loạt các sự kiện nội bào dẫn đến đáp ứng sinh học.

Tiền thuốc (Pro-drug) là dạng thuốc không hoạt tính hoặc ít hoạt tính, khi vào cơ thể cần trải qua quá trình chuyển hóa (thường là ở gan) để tạo thành dạng thuốc có hoạt tính dược lý.

Tốc độ hấp thu thuốc tiêm bắp phụ thuộc vào lưu lượng máu tại vị trí tiêm. Tăng lưu lượng máu (ví dụ: xoa bóp nhẹ, chườm ấm) sẽ làm tăng tốc độ hấp thu thuốc vào tuần hoàn.

Tính chọn lọc thụ thể (Receptor selectivity) là khả năng của một thuốc ưu tiên gắn và tác động lên một loại thụ thể cụ thể hơn các loại thụ thể khác. Tính chọn lọc cao giúp giảm thiểu tác dụng phụ do thuốc tác động lên các thụ thể không mong muốn.

Thụ thể protein G (G protein-coupled receptors - GPCRs) là một họ thụ thể lớn hoạt động bằng cách kích hoạt protein G, sau đó protein G điều chỉnh các enzyme hoặc kênh ion tạo ra các chất truyền tin thứ hai để gây ra đáp ứng tế bào.

Tương tác dược động học là tương tác ảnh hưởng đến quá trình ADME của thuốc. Liên kết protein huyết tương là một phần của quá trình phân bố thuốc, do đó tương tác dược động học có thể ảnh hưởng đến khả năng liên kết protein của thuốc, làm thay đổi nồng độ thuốc tự do trong máu.

Gan là cơ quan chính thực hiện quá trình chuyển hóa thuốc, thông qua các enzyme khác nhau để biến đổi thuốc thành các chất ít hoặc không hoạt tính, dễ thải trừ hơn.

Thuốc generic là thuốc có cùng thành phần hoạt chất, hàm lượng, dạng bào chế và đường dùng như thuốc biệt dược gốc, nhưng thường được sản xuất sau khi bằng sáng chế của thuốc biệt dược hết hạn và có giá thành thấp hơn do không tốn chi phí nghiên cứu và phát triển ban đầu. Về chất lượng và hiệu quả, thuốc generic phải tương đương sinh học với thuốc biệt dược.

Chất đối kháng (Antagonist) là thuốc gắn vào thụ thể nhưng không kích hoạt thụ thể. Thay vào đó, nó ngăn chặn chất chủ vận (nội sinh hoặc ngoại sinh) gắn vào thụ thể và gây ra tác dụng.

Phản ứng có hại loại A (Type A ADRs) là phản ứng có thể dự đoán được, liên quan trực tiếp đến tác dụng dược lý của thuốc và thường do liều dùng quá cao hoặc tác dụng phụ đã biết.

Giai đoạn thải trừ (Elimination) là quá trình cuối cùng của dược động học, bao gồm việc loại bỏ thuốc và các chất chuyển hóa của nó ra khỏi cơ thể, chủ yếu qua thận (nước tiểu), gan (mật), phổi (hơi thở), và các đường khác (mồ hôi, sữa...).

Chuyển hóa bước một (First-pass metabolism) xảy ra khi thuốc được hấp thu từ đường tiêu hóa và đi qua gan trước khi vào tuần hoàn chung. Gan có thể chuyển hóa một lượng đáng kể thuốc, làm giảm sinh khả dụng của thuốc khi dùng đường uống.

Chất chủ vận (Agonist) là thuốc gắn vào thụ thể và kích hoạt thụ thể, tạo ra một đáp ứng sinh học tương tự như chất nội sinh.

Quen thuốc (Drug dependence) là tình trạng cơ thể thích nghi với sự hiện diện liên tục của thuốc, khi ngừng thuốc đột ngột sẽ xuất hiện các triệu chứng khó chịu về thể chất và/hoặc tâm lý, gọi là hội chứng cai.

Pha 3 của nghiên cứu lâm sàng là giai đoạn chính để đánh giá hiệu quả điều trị và tác dụng phụ của thuốc trên một số lượng lớn bệnh nhân, thường so sánh với placebo hoặc thuốc chuẩn.

Sinh khả dụng (Bioavailability) là tỷ lệ phần trăm của liều thuốc dùng vào tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính và tốc độ hấp thu của thuốc.

Liều LD50 (Lethal Dose 50%) là liều lượng thuốc gây chết cho 50% số cá thể được thử nghiệm, thường được sử dụng để đánh giá độc tính cấp tính của thuốc.