Đề 15 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Hóa lý dược

DSC là một kỹ thuật nhiệt phân tích đo sự khác biệt về dòng nhiệt giữa mẫu và chất chuẩn khi chúng được nung nóng hoặc làm lạnh theo chương trình nhiệt độ. DSC được sử dụng rộng rãi để nghiên cứu các quá trình chuyển pha nhiệt của dược chất, như điểm nóng chảy, nhiệt nóng chảy, quá trình kết tinh, chuyển dạng đa hình, và đánh giá độ tinh khiết.

Hệ số phân bố (P) là tỷ lệ nồng độ của dược chất ở trạng thái cân bằng trong hai pha lỏng không trộn lẫn (thường là octanol và nước). Nó thể hiện khả năng ưa nước hay ưa dầu của dược chất, có vai trò quan trọng trong việc dự đoán khả năng hấp thu và phân bố thuốc trong cơ thể.

Lực Van der Waals là lực tương tác yếu, yếu hơn nhiều so với liên kết cộng hóa trị, liên kết ion và liên kết hydro. Liên kết hydro thường được xem là lực tương tác không cộng hóa trị mạnh hơn lực Van der Waals.

Tá dược rã được thêm vào công thức viên nén để giúp viên nén phân rã thành các hạt nhỏ hơn khi tiếp xúc với dịch tiêu hóa. Quá trình rã này làm tăng diện tích bề mặt tiếp xúc của dược chất với dịch tiêu hóa, từ đó thúc đẩy quá trình hòa tan và hấp thu dược chất.

Dung dịch đệm có khả năng kháng lại sự thay đổi pH khi thêm một lượng nhỏ acid hoặc base. Trong bào chế, điều này giúp duy trì pH ổn định của chế phẩm, đảm bảo hoạt tính của dược chất, độ ổn định của thuốc và giảm kích ứng khi sử dụng.

Phương pháp BET là phương pháp phổ biến và chính xác để xác định diện tích bề mặt riêng của vật liệu dạng bột, bao gồm cả bột dược chất. Phương pháp này dựa trên sự hấp phụ khí nitơ ở nhiệt độ thấp và sử dụng đẳng nhiệt hấp phụ BET để tính toán diện tích bề mặt.

Phổ hồng ngoại dựa trên sự hấp thụ bức xạ hồng ngoại của các liên kết hóa học trong phân tử. Mỗi nhóm chức năng (ví dụ: -OH, C=O, N-H) hấp thụ ở các tần số hồng ngoại đặc trưng. Do đó, phổ IR được sử dụng để xác định các nhóm chức năng có trong phân tử dược chất, giúp nhận dạng và kiểm tra chất lượng dược chất.

Tính chất lưu biến (độ nhớt, độ đàn hồi, độ chảy dẻo) của dược phẩm lỏng và bán rắn ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng đổ rót, đóng gói, trải đều, bôi thoa và giải phóng dược chất từ chế phẩm. Do đó, nghiên cứu lưu biến học rất quan trọng trong thiết kế và sản xuất các dạng thuốc này.

Định luật Fick thứ nhất phát biểu rằng tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với gradient nồng độ và diện tích bề mặt khuếch tán, và tỷ lệ nghịch với khoảng cách khuếch tán. Nó mô tả dòng chất khuếch tán từ vùng có nồng độ cao đến vùng có nồng độ thấp.

Độ ổn định của thuốc là một yếu tố quan trọng, và nhiều tính chất lý hóa của dược chất và chế phẩm có thể thay đổi theo thời gian (ví dụ: phân hủy, biến màu, thay đổi độ tan). Việc nghiên cứu các tính chất lý hóa phụ thuộc thời gian giúp đánh giá và đảm bảo độ ổn định, tuổi thọ của thuốc trong quá trình bảo quản và sử dụng.

Dung dịch thuốc tiêm tĩnh mạch lý tưởng nhất là đẳng trương với máu, tức là có áp suất thẩm thấu tương đương với dịch cơ thể. Nếu dung dịch ưu trương (áp suất thẩm thấu cao hơn), nước sẽ bị rút ra khỏi tế bào hồng cầu, gây co tế bào. Nếu dung dịch nhược trương (áp suất thẩm thấu thấp hơn), nước sẽ đi vào tế bào hồng cầu, gây tan máu. Do đó, kiểm soát áp suất thẩm thấu là rất quan trọng để đảm bảo an toàn khi tiêm thuốc.

Liên kết hydro hình thành giữa các nhóm carbonyl (C=O) và nhóm amino (N-H) trong mạch polypeptide là yếu tố chính duy trì cấu trúc bậc hai của protein. Các liên kết hydro này tạo nên sự ổn định và hình dạng đặc trưng của alpha-helix và beta-sheet.

Các dạng đa hình khác nhau của một dược chất có thể có cấu trúc mạng tinh thể và năng lượng tự do khác nhau, dẫn đến sự khác biệt về độ tan và tốc độ hòa tan. Điều này trực tiếp ảnh hưởng đến lượng dược chất được hấp thu vào cơ thể và do đó ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Nghiên cứu độ ổn định là yếu tố then chốt để đảm bảo thuốc an toàn và hiệu quả trong suốt thời hạn sử dụng. Nó giúp xác định các yếu tố ảnh hưởng đến sự phân hủy dược chất, từ đó đưa ra các biện pháp ổn định và xác định điều kiện bảo quản, thời hạn sử dụng hợp lý.

Màu sắc của dược chất rắn không có ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình hòa tan. Các yếu tố khác như diện tích bề mặt, độ nhớt môi trường và hằng số tốc độ hòa tan nội tại đều là những yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến tốc độ hòa tan.

Độ nhớt của dung dịch polymer tăng lên khi nồng độ polymer tăng (do tăng sự tương tác giữa các mạch polymer) và khi khối lượng phân tử của polymer tăng (do mạch polymer dài hơn, vướng víu hơn). Độ nhớt không phụ thuộc trực tiếp vào áp suất khí quyển, màu sắc hay thể tích dung dịch trong điều kiện thông thường.

Micelle là cấu trúc hình cầu được hình thành do sự tự tập hợp của các phân tử chất hoạt động bề mặt trong môi trường phân cực (ví dụ: nước). Các phân tử surfactant sắp xếp sao cho đuôi kỵ nước hướng vào bên trong, tạo thành lõi kỵ nước, và đầu ưa nước hướng ra ngoài tiếp xúc với môi trường nước.

Sức căng bề mặt là năng lượng tự do bề mặt trên một đơn vị diện tích. Nó thể hiện lực liên kết giữa các phân tử chất lỏng tại bề mặt, và công cần thiết để tăng diện tích bề mặt chất lỏng tỷ lệ thuận với sức căng bề mặt.

Đối với các dạng bào chế rắn (viên nén, viên nang), trước khi thuốc được hấp thu qua màng sinh học, dược chất cần phải được hòa tan vào dịch tiêu hóa. Hòa tan thường là bước đầu tiên và có thể là bước chậm nhất (bước giới hạn tốc độ) trong quá trình hấp thu. Các yếu tố như pH, diện tích bề mặt, độ tan của dược chất đều ảnh hưởng đến tốc độ hòa tan.

Phương trình Arrhenius mô tả mối quan hệ giữa hằng số tốc độ phản ứng (k) và nhiệt độ (T). Theo phương trình này, tốc độ phản ứng thường tăng lên khi nhiệt độ tăng do năng lượng hoạt hóa được cung cấp nhiều hơn, giúp các phân tử phản ứng vượt qua rào cản năng lượng.

PAMPA là một mô hình màng nhân tạo được thiết kế để mô phỏng tính thấm thụ động của thuốc qua màng tế bào. Màng PAMPA thường được tạo thành từ lớp lipid hoặc phospholipid trên nền màng xốp, giúp đánh giá nhanh khả năng thấm của dược chất qua màng sinh học trong điều kiện in vitro.

Khi pH tăng lên, nồng độ ion hydroxide (OH-) tăng, làm dịch chuyển cân bằng phân ly của acid yếu theo chiều thuận, tạo ra nhiều dạng ion hóa hơn. Dạng ion hóa thường tan tốt hơn trong nước so với dạng không ion hóa, do đó độ tan của acid yếu tăng lên khi pH tăng.

Hệ keo là hệ phân tán dị thể, trong đó kích thước hạt phân tán nằm trong khoảng từ 1 nm đến 1 micromet. Các hạt keo đủ lớn để tán xạ ánh sáng, tạo ra hiệu ứng Tyndall. Hệ keo có tính chất bề mặt lớn do diện tích bề mặt của các hạt phân tán lớn.

Hấp phụ là quá trình mà các phân tử chất tan (dược chất) tích tụ trên bề mặt của một chất rắn (chất hấp phụ). Đây là hiện tượng bề mặt, khác với hấp thụ là quá trình chất tan đi vào bên trong thể tích của chất hấp thụ.

Màng lọc 0.22 micromet được sử dụng để loại bỏ vi khuẩn (khử trùng), nhưng không loại bỏ được pyrogen vì pyrogen có kích thước nhỏ hơn nhiều. Khử pyrogen thường được thực hiện bằng các phương pháp như nhiệt độ cao (ví dụ: sấy khô ở 250°C), lọc hấp phụ bằng than hoạt tính hoặc sắc ký ái lực.

Thuốc nhỏ mắt là dạng thuốc tiếp xúc trực tiếp với mắt, một cơ quan nhạy cảm. Điều chỉnh pH của thuốc nhỏ mắt gần với pH sinh lý của nước mắt giúp giảm thiểu kích ứng, cảm giác khó chịu, nóng rát hoặc cay mắt khi sử dụng, từ đó tăng sự chấp nhận và tuân thủ điều trị của bệnh nhân.

Tạp chất làm phá vỡ cấu trúc mạng tinh thể hoàn hảo của chất rắn tinh khiết, làm giảm lực liên kết giữa các phân tử. Do đó, cần ít năng lượng hơn để phá vỡ mạng tinh thể, dẫn đến điểm nóng chảy giảm xuống. Đồng thời, do tạp chất phân bố không đều, quá trình nóng chảy xảy ra trong một khoảng nhiệt độ rộng hơn, làm mở rộng khoảng nóng chảy.

Phương trình Henderson-Hasselbalch là công thức quan trọng để tính pH của dung dịch đệm, dựa trên pKa của acid yếu hoặc base yếu và tỷ lệ nồng độ giữa dạng base liên hợp và acid hoặc acid liên hợp và base.

Phân tầng là hiện tượng không ổn định của nhũ tương, xảy ra khi các hạt pha phân tán (thường là pha dầu) có tỷ trọng nhẹ hơn pha liên tục (thường là pha nước) tập trung lại ở phía trên bề mặt. Điều này dẫn đến sự phân tách thành hai lớp riêng biệt, lớp trên giàu pha phân tán và lớp dưới giàu pha liên tục.

Sự tách biệt trong HPLC dựa trên sự khác biệt về tương tác của các chất phân tích với pha tĩnh và pha động. Lựa chọn pha tĩnh và pha động phù hợp (ví dụ: độ phân cực, lực ion) là yếu tố quyết định đến khả năng tách biệt các chất ra khỏi nhau.