Đề 4 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Dược lý

Thuốc lợi tiểu quai tác động chủ yếu ở nhánh lên dày của quai Henle, ức chế kênh đồng vận Na+-K+-2Cl-. Vị trí này tái hấp thu một lượng lớn natri, do đó ức chế tái hấp thu ở đây gây lợi tiểu mạnh mẽ. Thuốc lợi tiểu quai được coi là nhóm lợi tiểu có hiệu quả mạnh nhất.

Statin ức chế enzyme HMG-CoA reductase, enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol ở gan. Ức chế enzyme này làm giảm sản xuất cholesterol nội sinh, từ đó giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol trong máu.

Insulin là hormone giúp glucose từ máu đi vào tế bào (chủ yếu tế bào cơ và mỡ) để sử dụng hoặc dự trữ, do đó làm giảm đường huyết. Insulin không làm tăng sản xuất glucose ở gan hoặc giảm hấp thu glucose ở ruột.

Tiêm tĩnh mạch đưa thuốc trực tiếp vào máu, bỏ qua giai đoạn hấp thu, do đó sinh khả dụng đạt 100%. Các đường dùng khác phải trải qua quá trình hấp thu, dẫn đến sinh khả dụng thấp hơn.

Thuốc chống loạn thần thế hệ thứ nhất (điển hình) chủ yếu phong tỏa thụ thể Dopamine D2 ở não. Tác dụng này giúp giảm các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt (ảo giác, hoang tưởng) nhưng cũng gây ra nhiều tác dụng phụ ngoại tháp do phong tỏa thụ thể D2 ở đường dẫn truyền vận động.

Sử dụng Corticosteroid kéo dài có thể gây nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng, trong đó có loãng xương do ức chế tạo cốt bào và tăng hủy cốt bào. Các tác dụng phụ khác bao gồm tăng đường huyết, tăng huyết áp, tăng cân (do giữ natri và nước), giảm kali máu (ở một mức độ nhất định), nhưng loãng xương là tác dụng đặc trưng và nghiêm trọng hơn khi dùng dài ngày.

Thuốc chống nấm Azole ức chế enzyme lanosterol 14-alpha-demethylase, enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp ergosterol. Ergosterol là thành phần thiết yếu của màng tế bào nấm, do đó ức chế tổng hợp ergosterol làm suy yếu màng tế bào nấm và gây chết tế bào nấm.

Phì đại lợi là một tác dụng phụ đặc trưng và thường gặp khi sử dụng Phenytoin kéo dài. Cơ chế chính xác chưa rõ, nhưng liên quan đến tăng sinh nguyên bào sợi lợi. Các tác dụng phụ khác không điển hình cho Phenytoin bằng phì đại lợi.

Salbutamol (Albuterol) là thuốc chủ vận beta-2 adrenergic chọn lọc, gây giãn phế quản và được sử dụng rộng rãi trong điều trị hen phế quản và các bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính. Các thuốc khác không phải chủ vận beta-2 adrenergic.

Thuốc ức chế men chuyển (ACEI) ức chế enzyme chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin II là chất gây co mạch mạnh và kích thích tiết aldosterone, do đó ức chế sản xuất angiotensin II giúp hạ huyết áp.

Thuốc ức chế bơm proton (PPIs) giảm tiết acid dạ dày mạnh mẽ bằng cách ức chế bơm H+/K+ ATPase ở tế bào thành dạ dày, rất hiệu quả trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD), loét dạ dày tá tràng.

Phân loại FDA loại B nghĩa là nghiên cứu trên động vật không cho thấy nguy cơ gây hại cho thai nhi, và chưa có nghiên cứu có kiểm soát trên phụ nữ mang thai, hoặc nghiên cứu trên động vật có thấy tác dụng phụ (nhưng không phải quái thai), nhưng các nghiên cứu có kiểm soát ở phụ nữ mang thai không thấy nguy cơ. Nói chung, loại B được coi là an toàn hơn loại C, D và X.

Paracetamol (Acetaminophen) là thuốc giảm đau hạ sốt nhưng tác dụng chống viêm rất yếu. Các thuốc khác (Ibuprofen, Aspirin, Diclofenac) thuộc nhóm NSAIDs, có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.

Dung nạp thuốc là tình trạng giảm đáp ứng của cơ thể với thuốc sau khi dùng nhiều lần, dẫn đến cần phải tăng liều để đạt được tác dụng tương tự ban đầu. Điều này thường xảy ra với các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương.

Acyclovir là thuốc kháng virus đặc hiệu chống lại virus Herpes simplex (HSV) và virus Varicella-zoster (VZV). Nó hoạt động bằng cách ức chế DNA polymerase của virus, ngăn chặn sự nhân lên của virus.

Sinh khả dụng là một thông số dược động học quan trọng, biểu thị tỷ lệ phần trăm liều thuốc dùng vào được tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính và tốc độ hấp thu của thuốc. Nó cho biết mức độ thuốc có thể phát huy tác dụng sau khi dùng.

Warfarin là thuốc chống đông máu, do đó nguy cơ chính là gây xuất huyết, đặc biệt khi dùng quá liều hoặc có tương tác thuốc. Cần theo dõi chặt chẽ INR (tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế) khi sử dụng Warfarin.

SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) ức chế chọn lọc quá trình tái hấp thu serotonin (5-HT) từ khe synap trở lại tế bào thần kinh trước synap, làm tăng nồng độ serotonin ở synap, từ đó cải thiện triệu chứng trầm cảm.

Tương tác dược lực học xảy ra khi các thuốc ảnh hưởng đến nhau về mặt tác dụng dược lý, có thể là hiệp đồng (tăng cường tác dụng) hoặc đối kháng (giảm tác dụng). Điều này liên quan đến tác động của thuốc lên thụ thể, enzym hoặc hệ thống sinh lý.

Thuốc lợi tiểu Thiazide tác động chủ yếu ở ống lượn xa của nephron, ức chế kênh đồng vận Na+-Cl-, làm tăng thải natri và nước, từ đó giảm thể tích tuần hoàn và hạ huyết áp.

Nguyên tắc `4 đúng` (hoặc `5 đúng`, `6 đúng` tùy theo tài liệu) là nguyên tắc cơ bản trong sử dụng thuốc an toàn, nhằm giảm thiểu sai sót trong y khoa. `4 đúng` bao gồm: Đúng thuốc, đúng liều, đúng đường dùng, đúng thời điểm. Các yếu tố khác cũng quan trọng nhưng không nằm trong khái niệm `4 đúng` cơ bản.

Hấp thu là quá trình thuốc đi vào máu từ vị trí dùng thuốc. Các quá trình còn lại (phân bố, chuyển hóa, thải trừ) xảy ra sau khi thuốc đã vào tuần hoàn chung.

Thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất có tác dụng phụ an thần, gây ngủ do khả năng vượt qua hàng rào máu não và tác động lên thụ thể H1 ở hệ thần kinh trung ương. Các tác dụng phụ khác không điển hình cho nhóm thuốc này.

Enzym CYP450 là một họ enzym quan trọng ở gan, tham gia vào quá trình chuyển hóa thuốc (giai đoạn 2 của dược động học), biến đổi thuốc thành các chất ít hoặc không còn hoạt tính.

Thuốc kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất (ví dụ: Chlorpheniramine, Diphenhydramine) có tác dụng kháng cholinergic đáng kể, gây ra các tác dụng phụ như khô miệng, mờ mắt, bí tiểu, táo bón, lú lẫn (đặc biệt ở người lớn tuổi). Các thuốc khác không có tác dụng kháng cholinergic rõ rệt như nhóm kháng histamine H1 thế hệ thứ nhất.

Thời gian bán thải (t½) là thông số dược động học quan trọng, chỉ thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đi một nửa so với nồng độ ban đầu. Nó liên quan đến tốc độ thải trừ thuốc.

Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III là giai đoạn quan trọng để đánh giá hiệu quả và an toàn của thuốc mới trên số lượng lớn bệnh nhân mục tiêu, so sánh với placebo hoặc thuốc chuẩn. Giai đoạn I đánh giá an toàn trên người khỏe mạnh, giai đoạn II đánh giá hiệu quả và liều dùng trên nhóm nhỏ bệnh nhân.

Kháng sinh Beta-lactam ức chế enzyme transpeptidase, enzyme cần thiết cho quá trình tổng hợp peptidoglycan, thành phần chính của vách tế bào vi khuẩn. Do đó, chúng ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Benzodiazepine tác động lên thụ thể GABA-A, là thụ thể chính của chất dẫn truyền thần kinh ức chế GABA (acid gamma-aminobutyric) trong hệ thần kinh trung ương. Benzodiazepine tăng cường tác dụng của GABA, gây an thần, giảm lo âu, giãn cơ, chống co giật.

NSAIDs ức chế enzyme Cyclooxygenase (COX), còn gọi là prostaglandin synthase. Enzyme COX xúc tác quá trình chuyển acid arachidonic thành prostaglandin và thromboxane, là các chất trung gian hóa học gây viêm, đau và sốt. Ức chế COX làm giảm sản xuất prostaglandin, từ đó giảm viêm, đau và hạ sốt.