Đề 4 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Hoá dược

1. Trong thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc (structure-based drug design), thông tin cấu trúc *quan trọng nhất* cần có là gì?

A. Cấu trúc hóa học của thuốc tiềm năng.

B. Cấu trúc không gian ba chiều của protein mục tiêu (thụ thể hoặc enzyme).

C. Dữ liệu về độc tính của thuốc tiềm năng.

D. Thông tin về dược động học của thuốc tiềm năng.

2. Enzyme nào đóng vai trò quan trọng nhất trong quá trình chuyển hóa thuốc pha 1, đặc biệt là các phản ứng oxy hóa?

A. Glucuronosyltransferase.

B. Sulfotransferase.

C. Cytochrome P450.

D. Glutathione S-transferase.

3. Nhóm chức nào sau đây thường *không* mong muốn trong phân tử thuốc vì có thể gây độc tính hoặc chuyển hóa không mong muốn?

A. Hydroxyl (-OH).

B. Amin bậc hai (-NHR).

C. Nitro (-NO2).

D. Ether (-O-).

4. Phương pháp sàng lọc `ảo` (virtual screening) trong phát hiện thuốc thường được thực hiện *sau* bước nào?

A. Tổng hợp hóa học các hợp chất.

B. Xác định cấu trúc protein mục tiêu.

C. Thử nghiệm hoạt tính sinh học in vitro.

D. Nghiên cứu dược động học trên động vật.

5. Phương pháp `combinatorial chemistry` (hóa học tổ hợp) được sử dụng để làm gì trong phát hiện thuốc?

A. Tổng hợp nhanh chóng một thư viện lớn các hợp chất có cấu trúc khác nhau.

B. Phân tích cấu trúc không gian ba chiều của protein mục tiêu.

C. Đánh giá độc tính của các hợp chất tự nhiên.

D. Nghiên cứu cơ chế tác dụng của thuốc ở mức độ phân tử.

6. Thuật ngữ `pharmacophore` trong hóa dược dùng để chỉ điều gì?

A. Tên thương mại của thuốc.

B. Phần cấu trúc phân tử thuốc chịu trách nhiệm cho hoạt tính sinh học.

C. Dạng bào chế tối ưu của thuốc.

D. Quy trình tổng hợp thuốc.

7. Ví dụ nào sau đây là một tiền thuốc được hoạt hóa nhờ enzyme phosphatase?

A. Enalapril.

B. Levodopa.

C. Fosphenytoin.

D. Prednisone.

8. Chọn phát biểu *đúng* về thụ thể dược lý (drug receptor):

A. Thụ thể là các phân tử lipid trên màng tế bào.

B. Mỗi loại thuốc chỉ tương tác với một loại thụ thể duy nhất.

C. Thụ thể quyết định tính chọn lọc của tác dụng thuốc.

D. Thụ thể chỉ có ở màng tế bào.

9. Sự khác biệt chính giữa thuốc `generic` và thuốc `brand-name` (biệt dược gốc) là gì?

A. Thuốc generic có hoạt chất khác biệt so với thuốc brand-name.

B. Thuốc generic được bán với giá cao hơn thuốc brand-name.

C. Thuốc generic chứa cùng hoạt chất, hàm lượng, và dạng bào chế như thuốc brand-name, nhưng được sản xuất sau khi bằng sáng chế hết hạn.

D. Thuốc generic có chất lượng kém hơn thuốc brand-name.

10. Loại phản ứng hóa học nào thường được sử dụng để tạo ra các `linker` có thể phân cắt trong thiết kế thuốc kết hợp kháng thể (antibody-drug conjugate - ADC)?

A. Phản ứng Diels-Alder.

B. Phản ứng Suzuki coupling.

C. Phản ứng tạo liên kết peptide hoặc disulfide.

D. Phản ứng Wittig.

11. Thuật ngữ `ái lực` (affinity) của thuốc đối với thụ thể mô tả điều gì?

A. Khả năng gây ra đáp ứng sinh học tối đa.

B. Nồng độ thuốc cần thiết để đạt 50% tác dụng tối đa (EC50).

C. Độ mạnh của liên kết giữa thuốc và thụ thể.

D. Thời gian tác dụng của thuốc.

12. Chất chủ vận (agonist) và chất đối kháng (antagonist) khác nhau cơ bản ở điểm nào?

A. Chất chủ vận có ái lực với thụ thể, chất đối kháng thì không.

B. Chất chủ vận gây ra đáp ứng sinh học, chất đối kháng ngăn chặn đáp ứng.

C. Chất chủ vận chỉ tác động lên thụ thể màng tế bào, chất đối kháng tác động lên thụ thể nội bào.

D. Chất chủ vận có cấu trúc hóa học tương tự chất nội sinh, chất đối kháng thì không.

13. Mục tiêu của việc gắn polyethylene glycol (PEGylation) vào protein trị liệu là gì?

A. Tăng cường hoạt tính sinh học của protein.

B. Giảm độc tính của protein.

C. Kéo dài thời gian bán thải và giảm tính sinh miễn dịch của protein.

D. Cải thiện độ tan của protein trong nước.

14. Loại liên kết hóa học nào thường được sử dụng để tạo ra các tiền thuốc có tác dụng kéo dài?

A. Liên kết ion.

B. Liên kết cộng hóa trị.

C. Liên kết hydro.

D. Tương tác Van der Waals.

15. Hoá dược tập trung nghiên cứu về khía cạnh nào sau đây của thuốc?

A. Tác dụng dược lý trên cơ thể sống.

B. Nguồn gốc tự nhiên của các hợp chất có hoạt tính sinh học.

C. Mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học và hoạt tính sinh học của thuốc.

D. Quy trình sản xuất và kiểm nghiệm thuốc trên quy mô công nghiệp.

16. Chức năng chính của nhóm thế `mang thuốc` (drug carrier) trong thiết kế tiền thuốc (prodrug) là gì?

A. Tăng cường hoạt tính dược lý của thuốc gốc.

B. Cải thiện độ tan, hấp thu hoặc phân phối của thuốc.

C. Giảm độc tính của thuốc gốc.

D. Kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.

17. Phương pháp `tối ưu hóa hit` (hit optimization) trong phát hiện thuốc tập trung vào việc cải thiện đặc tính nào của hợp chất `hit` ban đầu?

A. Hoạt tính *in vitro* và tính chọn lọc.

B. Độc tính *in vivo*.

C. Dược động học (ADME).

D. Tất cả các đặc tính trên.

18. Đặc điểm nào sau đây *không* phải là mục tiêu của thiết kế thuốc hướng đích (drug targeting)?

A. Tăng nồng độ thuốc tại mô đích.

B. Giảm tác dụng phụ toàn thân.

C. Tăng thời gian tác dụng của thuốc.

D. Giảm chi phí sản xuất thuốc.

19. Thuốc ức chế enzyme thuận nghịch (reversible enzyme inhibitor) tác động theo cơ chế nào?

A. Liên kết cộng hóa trị bền vững với enzyme.

B. Cạnh tranh với cơ chất để gắn vào trung tâm hoạt động của enzyme.

C. Gây biến đổi cấu trúc không gian của enzyme.

D. Phá hủy hoàn toàn enzyme.

20. Yếu tố nào sau đây ảnh hưởng *ít nhất* đến sự hấp thu thuốc qua đường uống?

A. Độ tan và hằng số phân ly pKa của thuốc.

B. Kích thước phân tử và hệ số phân bố octanol-nước (LogP) của thuốc.

C. Lưu lượng máu tới đường tiêu hóa.

D. Màu sắc viên thuốc.

21. Trong thiết kế thuốc, `scaffold hopping` là chiến lược thay đổi cấu trúc như thế nào?

A. Thay đổi nhỏ các nhóm thế trên khung sườn cơ bản của phân tử.

B. Thay thế hoàn toàn khung sườn ban đầu bằng một khung sườn khác biệt nhưng vẫn duy trì pharmacophore.

C. Tăng kích thước phân tử thuốc.

D. Giảm độ tan của thuốc.

22. Trong số các đường dùng thuốc sau, đường dùng nào thường có sinh khả dụng *cao nhất* và *nhanh nhất*?

A. Đường uống.

B. Đường tiêm bắp.

C. Đường tiêm tĩnh mạch.

D. Đường dưới lưỡi.

23. Phản ứng liên hợp (conjugation) trong chuyển hóa thuốc pha 2 có mục đích chính là gì?

A. Tăng cường hoạt tính dược lý của thuốc.

B. Giảm độc tính của các chất chuyển hóa trung gian.

C. Tăng độ tan trong nước và khả năng đào thải của thuốc.

D. Thay đổi vị trí tác dụng của thuốc trong cơ thể.

24. Trong quá trình phát triển thuốc, thử nghiệm lâm sàng pha 1 tập trung đánh giá chủ yếu về:

A. Hiệu quả điều trị trên bệnh nhân.

B. Độc tính và dược động học trên người tình nguyện khỏe mạnh.

C. So sánh hiệu quả với các thuốc hiện có.

D. Tác dụng phụ trên diện rộng sau khi thuốc được lưu hành.

25. Tương tác thuốc kiểu dược động học xảy ra khi nào?

A. Hai thuốc cạnh tranh cùng một thụ thể.

B. Một thuốc làm thay đổi hấp thu, phân phối, chuyển hóa hoặc thải trừ của thuốc khác.

C. Tác dụng của hai thuốc cộng hợp hoặc hiệp đồng.

D. Một thuốc làm giảm tác dụng của thuốc khác.

26. Nguyên tắc `Lipinski`s Rule of 5` được sử dụng để dự đoán đặc tính nào của một phân tử thuốc?

A. Hoạt tính dược lý.

B. Độc tính cấp tính.

C. Khả năng hấp thu và sinh khả dụng đường uống.

D. Thời gian bán thải.

27. Loại tương tác liên phân tử nào đóng vai trò *chính* trong sự gắn kết của thuốc với thụ thể?

A. Liên kết cộng hóa trị.

B. Liên kết ion.

C. Liên kết hydro và tương tác kỵ nước.

D. Lực London dispersion (Van der Waals).

28. Thuật ngữ `ligand` trong hóa dược thường dùng để chỉ?

A. Enzyme xúc tác phản ứng chuyển hóa thuốc.

B. Bất kỳ phân tử nào gắn kết với protein mục tiêu (thụ thể hoặc enzyme).

C. Phân tử thuốc có hoạt tính dược lý mạnh nhất trong một nhóm chất.

D. Chất mang thuốc trong công thức bào chế.

29. Khái niệm `sinh khả dụng` (bioavailability) dùng để chỉ điều gì?

A. Thời gian thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.

B. Tỷ lệ phần trăm thuốc không bị chuyển hóa khi qua gan lần đầu.

C. Tốc độ và mức độ thuốc được hấp thu vào tuần hoàn chung và đến vị trí tác dụng.

D. Ái lực của thuốc với thụ thể.

30. Chiến lược `me-too drug` trong phát triển thuốc có ưu điểm chính là gì?

A. Tạo ra thuốc có cơ chế tác dụng hoàn toàn mới.

B. Giảm thiểu rủi ro và chi phí phát triển thuốc.

C. Vượt qua bằng sáng chế của thuốc gốc.

D. Điều trị được các bệnh mới nổi.