Đề 5 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Hoá dược

1. Trong quá trình phát triển thuốc, `thử nghiệm sàng lọc hoạt tính cao` (High-Throughput Screening - HTS) được sử dụng để:

A. Đánh giá độc tính của thuốc trên động vật thí nghiệm.

B. Xác định cấu trúc ba chiều của protein receptor.

C. Sàng lọc nhanh chóng hoạt tính sinh học của một số lượng lớn các hợp chất.

D. Đánh giá hiệu quả của thuốc trên bệnh nhân trong thử nghiệm lâm sàng.

2. Khái niệm `bioisostere` (đồng đẳng sinh học) mở rộng hơn so với `isostere` ở điểm nào?

A. Bioisostere chỉ áp dụng cho các hợp chất tự nhiên, còn isostere áp dụng cho hợp chất tổng hợp.

B. Bioisostere tập trung vào duy trì hoặc cải thiện hoạt tính sinh học, trong khi isostere tập trung vào tính chất vật lý hóa học.

C. Bioisostere chỉ xét đến nhóm chức chứa nitơ, còn isostere xét đến tất cả các nhóm chức.

D. Bioisostere là khái niệm cũ hơn và ít được sử dụng hơn isostere.

3. Trong quá trình phát triển thuốc, `lead optimization` (tối ưu hóa chất dẫn đầu) là giai đoạn tập trung vào:

A. Tìm kiếm các hợp chất có hoạt tính sinh học ban đầu (hit discovery).

B. Cải thiện các đặc tính dược lực học, dược động học và độc tính của chất dẫn đầu (lead compound).

C. Thử nghiệm thuốc trên lâm sàng giai đoạn đầu.

D. Đăng ký bản quyền sáng chế cho thuốc mới.

4. Trong hóa dược, `fragment-based drug discovery` (FBDD) là một phương pháp tiếp cận để tìm kiếm chất dẫn đầu dựa trên:

A. Sàng lọc các hợp chất tự nhiên có hoạt tính mạnh.

B. Sử dụng các `fragment` (mảnh ghép) nhỏ, đơn giản để xây dựng thành các phân tử thuốc lớn hơn.

C. Tối ưu hóa cấu trúc của các thuốc đã biết để tăng cường hoạt tính.

D. Sàng lọc thư viện các hợp chất có cấu trúc phức tạp và đa dạng.

5. Trong số các kỹ thuật sau, kỹ thuật nào thường được sử dụng để xác định cấu trúc ba chiều của phân tử protein receptor?

A. Sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).

B. Quang phổ khối lượng (Mass Spectrometry).

C. Nhiễu xạ tia X (X-ray Crystallography).

D. Sắc ký lớp mỏng (TLC).

6. Khái niệm `lipinski`s rule of five` (quy tắc số 5 của Lipinski) được sử dụng trong hoá dược để dự đoán điều gì về một phân tử thuốc tiềm năng?

A. Khả năng gây độc tính trên gan.

B. Khả năng hấp thu tốt qua đường uống.

C. Khả năng vượt qua hàng rào máu não.

D. Khả năng bị chuyển hóa nhanh chóng bởi enzyme CYP450.

7. Liên kết hydro đóng vai trò quan trọng trong tương tác thuốc-receptor. Nhóm chức nào sau đây KHÔNG có khả năng tạo liên kết hydro mạnh?

A. Nhóm hydroxyl (-OH)

B. Nhóm carbonyl (C=O)

C. Nhóm amin (-NH2)

D. Nhóm alkyl (-CH3)

8. Phương pháp `molecular docking` (ghép phân tử) được sử dụng trong hoá dược để:

A. Xác định cấu trúc ba chiều của protein receptor.

B. Dự đoán ái lực và cách thức gắn kết của một phân tử thuốc với protein receptor.

C. Tổng hợp một thư viện lớn các hợp chất tiềm năng.

D. Đánh giá độc tính in vitro của thuốc.

9. Khái niệm `prodrug` (tiền thuốc) được sử dụng trong hoá dược để chỉ:

A. Dạng hoạt chất của thuốc được bào chế dưới dạng viên nén.

B. Một chất không có hoặc có hoạt tính dược lý thấp, được chuyển hóa trong cơ thể thành dạng có hoạt tính.

C. Thuốc được chiết xuất từ nguồn gốc tự nhiên trước khi được tinh chế.

D. Dạng thuốc được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn đầu.

10. Nhóm chức `ester` thường được sử dụng để tạo prodrug vì lý do chính nào sau đây?

A. Tăng cường độ ổn định hóa học của thuốc.

B. Tăng khả năng hấp thu qua đường uống do tăng tính thân nước.

C. Dễ dàng bị thủy phân bởi enzyme esterase trong cơ thể, giải phóng hoạt chất.

D. Tăng cường ái lực của thuốc với receptor mục tiêu.

11. Trong thiết kế thuốc, việc sử dụng `nhóm bảo vệ` (protecting group) trong quá trình tổng hợp hóa học nhằm mục đích:

A. Tăng cường hoạt tính sinh học của sản phẩm trung gian.

B. Ngăn chặn một nhóm chức cụ thể tham gia vào phản ứng không mong muốn.

C. Giảm chi phí tổng hợp hóa học.

D. Đơn giản hóa quy trình tinh chế sản phẩm.

12. Thuật ngữ `chiral switch` (chuyển đổi cấu hình bất đối) trong hoá dược đề cập đến chiến lược phát triển thuốc nào?

A. Thay đổi đường dùng thuốc từ đường uống sang đường tiêm.

B. Chuyển từ sử dụng hỗn hợp racemic sang sử dụng dạng đồng phân quang học có hoạt tính cao hơn.

C. Thay đổi tá dược sử dụng trong công thức bào chế thuốc.

D. Chuyển từ thuốc biệt dược sang thuốc generic.

13. Trong thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc (structure-based drug design), thông tin cấu trúc nào sau đây là quan trọng nhất để bắt đầu quá trình?

A. Cấu trúc hóa học của các thuốc đối kháng receptor.

B. Cấu trúc ba chiều của protein receptor mục tiêu.

C. Cấu trúc tinh thể của hoạt chất tự nhiên ban đầu.

D. Cấu trúc của DNA mã hóa cho protein receptor.

14. Thuật ngữ `SAR` (Structure-Activity Relationship) trong hoá dược đề cập đến:

A. Quy trình tổng hợp một hoạt chất mới từ các hợp chất tự nhiên.

B. Mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học của một loạt các phân tử tương tự và hoạt tính sinh học của chúng.

C. Phương pháp phân tích cấu trúc của protein receptor mục tiêu của thuốc.

D. Tiêu chuẩn đánh giá độ an toàn và hiệu quả của thuốc trên lâm sàng.

15. Khái niệm `ligand hiệu quả` (privileged scaffold) trong hoá dược đề cập đến:

A. Một cấu trúc khung phân tử có khả năng liên kết với nhiều loại protein receptor khác nhau.

B. Một phân tử thuốc có hoạt tính mạnh nhất trong một loạt các hợp chất tương tự.

C. Một cấu trúc khung phân tử phổ biến được tìm thấy trong nhiều loại thuốc khác nhau.

D. Một phương pháp tổng hợp hiệu quả để tạo ra các thư viện hợp chất đa dạng.

16. Hoá dược nghiên cứu về mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học của thuốc và hoạt tính sinh học của chúng. Khía cạnh nào sau đây KHÔNG thuộc phạm vi nghiên cứu chính của Hoá dược?

A. Thiết kế và tổng hợp các phân tử có hoạt tính sinh học.

B. Nghiên cứu cơ chế tác dụng của thuốc ở mức độ phân tử.

C. Đánh giá độc tính và tác dụng phụ của thuốc trên lâm sàng.

D. Phát triển các phương pháp phân tích định lượng thuốc trong mẫu sinh học.

17. Phương pháp `combinatorial chemistry` (hóa học tổ hợp) được sử dụng trong hoá dược với mục đích chính là:

A. Tổng hợp nhanh chóng và đồng thời một số lượng lớn các hợp chất có cấu trúc tương tự.

B. Phân tích thành phần hóa học của các dược liệu tự nhiên.

C. Tối ưu hóa quy trình sản xuất thuốc trên quy mô công nghiệp.

D. Nghiên cứu cơ chế tác dụng của thuốc ở mức độ tế bào.

18. Trong số các yếu tố sau, yếu tố nào KHÔNG ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng (bioavailability) của thuốc đường uống?

A. Độ hòa tan và tính thấm qua màng sinh học của thuốc.

B. Chuyển hóa bước một tại gan (first-pass metabolism).

C. Độ ổn định của thuốc trong môi trường acid dạ dày.

D. Màu sắc của viên thuốc.

19. Trong số các yếu tố sau, yếu tố nào quan trọng nhất quyết định tính chọn lọc (selectivity) của một thuốc đối với một mục tiêu cụ thể?

A. Kích thước phân tử của thuốc.

B. Ái lực (affinity) và đặc hiệu (specificity) của thuốc đối với receptor.

C. Độ tan trong nước của thuốc.

D. Thời gian bán thải của thuốc.

20. Yếu tố nào sau đây KHÔNG phải là một khía cạnh chính của `dược lực học` (pharmacodynamics)?

A. Cơ chế tác dụng của thuốc ở mức độ phân tử và tế bào.

B. Tác dụng sinh hóa và sinh lý của thuốc trên cơ thể.

C. Quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ của thuốc (ADME).

D. Tương tác giữa thuốc và receptor hoặc enzyme mục tiêu.

21. Quá trình `drug metabolism` (chuyển hóa thuốc) thường dẫn đến kết quả nào sau đây?

A. Tăng cường hoạt tính dược lực của thuốc.

B. Tăng khả năng gắn kết của thuốc với protein huyết tương.

C. Thay đổi cấu trúc hóa học của thuốc, thường làm giảm hoạt tính và tăng độ tan trong nước để dễ dàng thải trừ.

D. Tăng kích thước phân tử của thuốc, làm chậm quá trình hấp thu.

22. Trong thiết kế thuốc, việc đưa nhóm `fluorine` (F) vào cấu trúc phân tử có thể mang lại lợi ích nào sau đây?

A. Tăng cường khả năng tạo liên kết hydro.

B. Tăng độ tan trong nước.

C. Tăng độ ổn định chuyển hóa và cải thiện tính thấm qua màng sinh học.

D. Giảm kích thước phân tử của thuốc.

23. Mục tiêu của việc thiết kế `thuốc tác dụng kéo dài` (long-acting drugs) là gì?

A. Tăng cường hoạt tính dược lực của thuốc ngay sau khi dùng.

B. Giảm tần suất sử dụng thuốc, cải thiện tuân thủ điều trị của bệnh nhân.

C. Giảm chi phí sản xuất thuốc.

D. Tăng độ tan trong nước của thuốc để dễ dàng hấp thu.

24. Ví dụ nào sau đây KHÔNG phải là một mục tiêu thuốc (drug target) phổ biến trong cơ thể?

A. Enzyme

B. Receptor

C. Acid nucleic (DNA/RNA)

D. Tế bào hồng cầu

25. Trong quá trình thiết kế thuốc, `tối ưu hóa dược động học` (pharmacokinetic optimization) nhằm mục đích chính là:

A. Tăng cường hoạt tính dược lực của thuốc tại receptor.

B. Cải thiện khả năng hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ (ADME) của thuốc.

C. Giảm thiểu độc tính và tác dụng phụ của thuốc.

D. Đơn giản hóa quy trình tổng hợp hóa học của thuốc.

26. Phương pháp `computer-aided drug design` (CADD) đóng vai trò quan trọng trong hoá dược hiện đại vì lý do chính nào sau đây?

A. Giảm hoàn toàn nhu cầu thử nghiệm trên động vật.

B. Tăng tốc quá trình tìm kiếm và phát triển thuốc mới, giảm chi phí và thời gian.

C. Thay thế hoàn toàn các phương pháp tổng hợp hóa học truyền thống.

D. Đảm bảo 100% thành công trong việc phát triển thuốc mới.

27. Trong quá trình phát triển thuốc, `in silico` đề cập đến phương pháp nghiên cứu nào?

A. Nghiên cứu trên động vật thí nghiệm.

B. Nghiên cứu trong ống nghiệm (trong phòng thí nghiệm, sử dụng tế bào hoặc enzyme).

C. Nghiên cứu sử dụng mô hình máy tính và mô phỏng.

D. Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh.

28. Thuật ngữ `isostere` trong hoá dược dùng để chỉ:

A. Các hợp chất có cùng công thức phân tử nhưng cấu trúc khác nhau.

B. Các nhóm chức hóa học có kích thước và tính chất vật lý tương tự nhau.

C. Các phân tử thuốc có cùng mục tiêu tác dụng nhưng cơ chế khác nhau.

D. Các chất đồng phân quang học của một phân tử thuốc.

29. Enzyme cytochrome P450 (CYP) đóng vai trò chính trong quá trình nào sau đây liên quan đến thuốc?

A. Vận chuyển thuốc qua màng tế bào.

B. Chuyển hóa thuốc (drug metabolism).

C. Gắn kết thuốc vào protein huyết tương.

D. Thải trừ thuốc qua thận.

30. Phân tử thuốc thường tương tác với receptor thông qua nhiều loại liên kết hóa học. Liên kết nào sau đây thường được coi là mạnh nhất và ít обратимый (ít thuận nghịch) nhất trong tương tác thuốc-receptor?

A. Liên kết ion

B. Liên kết hydro

C. Liên kết Van der Waals

D. Liên kết cộng hóa trị