Đề 7 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Hoá dược

1. Để cải thiện độ tan trong nước của một thuốc kém tan, phương pháp hoá dược nào sau đây thường được sử dụng?

A. Tăng kích thước phân tử thuốc.

B. Giảm hệ số phân vùng octanol-nước (logP).

C. Tăng tính lipophil của thuốc.

D. Sử dụng dạng muối của thuốc (nếu thuốc có nhóm chức acid hoặc base).

2. Thuật ngữ `prodrug` (tiền thuốc) được sử dụng để mô tả:

A. Một loại thuốc mới được phát triển và chưa được phê duyệt.

B. Một dạng bào chế đặc biệt giúp kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.

C. Một hợp chất được bào chế ở dạng không hoạt tính và cần được chuyển hóa trong cơ thể để trở thành dạng hoạt tính.

D. Một thuốc generic có giá thành rẻ hơn so với thuốc biệt dược gốc.

3. Phương pháp `thư viện hóa học tổ hợp` (combinatorial chemistry) được sử dụng để:

A. Phân tích cấu trúc protein mục tiêu bằng phương pháp nhiễu xạ tia X.

B. Tổng hợp và sàng lọc một số lượng lớn các hợp chất có cấu trúc tương tự nhau một cách nhanh chóng.

C. Dự đoán dược động học và dược lực học của thuốc bằng mô hình máy tính.

D. Nghiên cứu tương tác thuốc-receptor ở mức độ phân tử bằng phương pháp cộng hưởng từ hạt nhân (NMR).

4. Trong số các yếu tố sau, yếu tố nào KHÔNG ảnh hưởng đến khả năng thuốc vượt qua hàng rào máu não (blood-brain barrier - BBB)?

A. Kích thước phân tử thuốc.

B. Tính lipophil của thuốc (hệ số phân vùng octanol-nước).

C. Sự hiện diện của các hệ thống vận chuyển thuốc chủ động trên BBB.

D. Độ pH của dịch dạ dày.

5. Trong quá trình chuyển hóa thuốc giai đoạn 1, phản ứng nào sau đây KHÔNG thuộc phản ứng oxy hóa?

A. Hydroxylation.

B. Deamination.

C. Glucuronidation.

D. Sulfoxidation.

6. Khái niệm `dải trị liệu` (therapeutic index) của thuốc thể hiện:

A. Thời gian tác dụng của thuốc.

B. Khoảng liều lượng thuốc an toàn và hiệu quả.

C. Khả năng thuốc gây nghiện.

D. Giá thành của thuốc.

7. Loại enzyme nào đóng vai trò QUAN TRỌNG NHẤT trong quá trình chuyển hóa thuốc giai đoạn 1 ở gan?

A. Glucuronosyltransferases (UGTs).

B. Cytochrome P450 (CYP).

C. Sulfotransferases (SULTs).

D. Glutathione S-transferases (GSTs).

8. Chọn phát biểu SAI về `tính chọn lọc` (selectivity) của thuốc:

A. Thuốc có tính chọn lọc cao sẽ tác động chủ yếu lên mục tiêu mong muốn và ít tác động lên các mục tiêu khác.

B. Tính chọn lọc giúp giảm thiểu tác dụng phụ của thuốc.

C. Thuốc lý tưởng nên có tính chọn lọc tuyệt đối, chỉ tác động lên một mục tiêu duy nhất.

D. Cải thiện tính chọn lọc là một mục tiêu quan trọng trong thiết kế thuốc.

9. Để kéo dài thời gian tác dụng của một thuốc, phương pháp bào chế nào sau đây thường được sử dụng?

A. Bào chế dạng viên nén giải phóng nhanh.

B. Bào chế dạng thuốc tiêm dung dịch.

C. Bào chế dạng thuốc giải phóng kéo dài (extended-release formulation).

D. Bào chế dạng thuốc bột pha tiêm.

10. Trong thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc (structure-based drug design), thông tin cấu trúc nào của protein mục tiêu là QUAN TRỌNG NHẤT?

A. Cấu trúc bậc một (trình tự amino acid).

B. Cấu trúc bậc hai (alpha-helix, beta-sheet).

C. Cấu trúc bậc ba (cấu trúc không gian ba chiều).

D. Cấu trúc bậc bốn (sự lắp ráp của các tiểu đơn vị protein).

11. Trong số các yếu tố sau, yếu tố nào KHÔNG ảnh hưởng đến dược động học của thuốc?

A. Độ tan và hằng số phân ly pKa của thuốc.

B. Chức năng của gan và thận.

C. Tương tác thuốc - thuốc.

D. Cấu trúc hóa học của tá dược trong công thức bào chế.

12. Trong quá trình phát triển thuốc, `clinical trials` (thử nghiệm lâm sàng) giai đoạn nào tập trung vào đánh giá hiệu quả điều trị và tác dụng phụ của thuốc trên một số lượng lớn bệnh nhân?

A. Giai đoạn 0.

B. Giai đoạn 1.

C. Giai đoạn 2.

D. Giai đoạn 3.

13. Phản ứng liên hợp với acid glucuronic (glucuronidation) trong chuyển hóa thuốc giai đoạn 2 thường làm:

A. Tăng tính lipophil và thời gian bán thải của thuốc.

B. Giảm độ tan trong nước và tăng khả năng thâm nhập tế bào của thuốc.

C. Tăng độ tan trong nước và dễ dàng thải trừ thuốc qua thận.

D. Giảm hoạt tính sinh học của thuốc và chuyển thành chất độc hơn.

14. Chức năng chính của `dược lực học` (pharmacodynamics) là nghiên cứu về:

A. Quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ của thuốc trong cơ thể.

B. Tác dụng của thuốc lên cơ thể và cơ chế tác dụng của thuốc ở mức độ phân tử, tế bào và hệ thống.

C. Ảnh hưởng của yếu tố di truyền đến đáp ứng của cơ thể đối với thuốc.

D. Khả năng gây độc và tác dụng phụ của thuốc.

15. Khái niệm `sinh khả dụng` (bioavailability) trong dược động học đề cập đến:

A. Tốc độ thuốc được hấp thu vào máu.

B. Thời gian thuốc duy trì nồng độ có hiệu quả trong cơ thể.

C. Tỷ lệ phần trăm thuốc không thay đổi đến được tuần hoàn chung và có sẵn để phát huy tác dụng.

D. Khả năng thuốc gắn kết với protein huyết tương.

16. Thuật ngữ `receptor` (thụ thể) trong hoá dược thường đề cập đến:

A. Một enzyme xúc tác cho phản ứng chuyển hóa thuốc.

B. Một protein trên bề mặt tế bào hoặc trong tế bào chất mà thuốc có thể liên kết để gây ra đáp ứng sinh học.

C. Một phân tử vận chuyển thuốc qua màng tế bào.

D. Một chất trung gian hóa học nội sinh như hormone hoặc neurotransmitter.

17. Thuật ngữ `isostere` trong hoá dược đề cập đến:

A. Các dạng đồng phân lập thể của một phân tử thuốc.

B. Các nhóm chức hóa học có kích thước và hình dạng tương tự nhau và có thể thay thế cho nhau trong cấu trúc thuốc mà không làm thay đổi đáng kể hoạt tính sinh học.

C. Các chất chuyển hóa của thuốc có hoạt tính tương tự như thuốc gốc.

D. Các thuốc generic có cùng hoạt chất nhưng khác biệt về tá dược.

18. Thuật ngữ `receptor agonist` (chất chủ vận thụ thể) mô tả một loại thuốc:

A. Liên kết với thụ thể nhưng không gây ra đáp ứng sinh học.

B. Liên kết với thụ thể và ngăn chặn chất chủ vận nội sinh liên kết.

C. Liên kết với thụ thể và kích hoạt thụ thể, gây ra đáp ứng sinh học tương tự như chất chủ vận nội sinh.

D. Làm tăng độ nhạy cảm của thụ thể với chất chủ vận nội sinh.

19. Trong `drug discovery` (phát hiện thuốc), `lead optimization` (tối ưu hóa chất dẫn đầu) là giai đoạn tập trung vào:

A. Xác định mục tiêu dược lý (drug target).

B. Sàng lọc ban đầu các hợp chất tự nhiên hoặc tổng hợp.

C. Cải thiện các đặc tính dược lực học và dược động học của chất dẫn đầu (lead compound) để tạo ra ứng viên thuốc tiềm năng.

D. Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn đầu trên người.

20. Trong quá trình thiết kế thuốc, thuật ngữ `ligand` thường được sử dụng để chỉ:

A. Một protein mục tiêu trong cơ thể (ví dụ: enzyme, receptor).

B. Bất kỳ phân tử thuốc nào có khả năng liên kết với protein mục tiêu.

C. Một chất chuyển hóa của thuốc sau khi vào cơ thể.

D. Một chất phụ gia trong công thức bào chế thuốc.

21. Loại liên kết hóa học nào đóng vai trò QUAN TRỌNG NHẤT trong tương tác thuốc-receptor, đặc biệt là trong liên kết thuốc обратимое (reversible)?

A. Liên kết cộng hóa trị (covalent bond).

B. Liên kết ion (ionic bond).

C. Liên kết hydro (hydrogen bond) và tương tác Van der Waals.

D. Liên kết kim loại (metallic bond).

22. Hoá dược tập trung nghiên cứu về mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học của thuốc và hoạt tính sinh học của chúng. Khía cạnh nào sau đây KHÔNG thuộc phạm vi nghiên cứu chính của hoá dược?

A. Tổng hợp và phân tích cấu trúc các hợp chất có hoạt tính sinh học.

B. Nghiên cứu cơ chế tác dụng của thuốc ở mức độ phân tử.

C. Đánh giá hiệu quả lâm sàng của thuốc trên bệnh nhân.

D. Tối ưu hóa cấu trúc thuốc để cải thiện dược động học và dược lực học.

23. Phương pháp `docking phân tử` (molecular docking) được sử dụng trong thiết kế thuốc để:

A. Xác định độc tính in vitro của các hợp chất.

B. Dự đoán ái lực liên kết và cách thức liên kết của một ligand với protein mục tiêu.

C. Tổng hợp các hợp chất mới bằng phương pháp hóa học tổ hợp.

D. Nghiên cứu dược động học của thuốc trên mô hình động vật.

24. Trong số các con đường đưa thuốc vào cơ thể, con đường nào thường BỎ QUA giai đoạn hấp thu qua đường tiêu hóa và chuyển hóa bước một ở gan, do đó có sinh khả dụng cao hơn?

A. Đường uống (uống thuốc).

B. Đường tiêm tĩnh mạch (IV).

C. Đường tiêm bắp (IM).

D. Đường uống dưới lưỡi (sublingual).

25. Trong `medicinal chemistry` (hóa dược), mục tiêu CUỐI CÙNG của quá trình thiết kế và phát triển thuốc là:

A. Tổng hợp được một hợp chất hóa học mới.

B. Hiểu rõ cơ chế tác dụng của một hợp chất tự nhiên.

C. Tạo ra một thuốc mới an toàn, hiệu quả và có lợi cho sức khỏe con người.

D. Công bố một bài báo khoa học trên tạp chí uy tín.

26. Trong quá trình nghiên cứu và phát triển thuốc, `high-throughput screening` (HTS) là kỹ thuật được sử dụng để:

A. Phân tích cấu trúc tinh thể protein mục tiêu.

B. Tổng hợp thuốc với số lượng lớn để thử nghiệm lâm sàng.

C. Sàng lọc nhanh chóng một số lượng lớn các hợp chất để tìm ra các chất có hoạt tính mong muốn.

D. Đánh giá độc tính của thuốc trên động vật thí nghiệm.

27. Phương pháp `SAR` (Structure-Activity Relationship - Quan hệ cấu trúc-hoạt tính) trong hoá dược được sử dụng để:

A. Xác định cấu trúc ba chiều của protein mục tiêu.

B. Nghiên cứu mối liên hệ giữa cấu trúc hóa học của thuốc và hoạt tính sinh học của chúng, từ đó định hướng tối ưu hóa cấu trúc thuốc.

C. Đánh giá độc tính in vivo của thuốc trên động vật thí nghiệm.

D. Phân tích dược động học của thuốc trong cơ thể người.

28. Trong số các loại tương tác thuốc-thuốc sau, loại tương tác nào liên quan đến sự cạnh tranh tại cùng một enzyme chuyển hóa thuốc?

A. Tương tác dược lực học hiệp đồng (synergism).

B. Tương tác dược động học ở giai đoạn hấp thu.

C. Tương tác dược động học ở giai đoạn chuyển hóa.

D. Tương tác dược lực học đối kháng (antagonism).

29. Thuốc ức chế enzyme обратимое (reversible enzyme inhibitors) tác động bằng cách:

A. Phá hủy vĩnh viễn cấu trúc của enzyme.

B. Liên kết cộng hóa trị với enzyme tại vị trí hoạt động.

C. Liên kết không cộng hóa trị với enzyme, tạo thành phức hợp enzyme-ức chế thuận nghịch.

D. Thay đổi biểu hiện gen của enzyme, làm giảm tổng hợp enzyme.

30. Trong số các nhóm chức hóa học sau, nhóm chức nào thường làm TĂNG độ tan trong nước của một phân tử hữu cơ?

A. Nhóm alkyl (ví dụ: methyl, ethyl).

B. Nhóm halogen (ví dụ: chloro, fluoro).

C. Nhóm hydroxyl (-OH).

D. Nhóm aryl (ví dụ: phenyl, naphthyl).