Đề 7 – Bài tập, đề thi trắc nghiệm online Hóa lý dược

Hình dạng viên thuốc có thể ảnh hưởng đến một số tính chất bào chế khác (ví dụ, tốc độ hòa tan, đóng gói), nhưng không ảnh hưởng trực tiếp đến độ bền cơ học như độ cứng và độ mài mòn của viên nén. Độ bền cơ học chủ yếu phụ thuộc vào lực nén, loại tá dược dính và một phần vào kích thước hạt dược chất và tá dược.

Độ nhớt của dung dịch ảnh hưởng đến tốc độ di chuyển của thuốc. Dung dịch có độ nhớt cao sẽ di chuyển chậm hơn từ vị trí tiêm vào hệ tuần hoàn, do đó làm chậm tốc độ hấp thu thuốc sau khi tiêm bắp hoặc dưới da.

Sự hấp phụ dược chất lên bề mặt tá dược có thể làm thay đổi tốc độ hòa tan của dược chất. Nếu dược chất bị hấp phụ mạnh lên tá dược, nó có thể khó giải phóng ra khỏi dạng bào chế và hòa tan vào môi trường sinh học, dẫn đến giảm tốc độ hòa tan và sinh khả dụng của thuốc.

Công thức Henderson-Hasselbalch là một phương trình quan trọng trong hóa lý dược, được sử dụng để tính toán tỷ lệ giữa dạng ion hóa và không ion hóa của một acid yếu hoặc base yếu ở một pH cụ thể, dựa vào pKa của chất đó và pH của môi trường. Điều này rất quan trọng để dự đoán sự hấp thu và phân bố thuốc trong cơ thể.

Hệ số khuếch tán (D) là một đặc tính của chất khuếch tán và môi trường mà nó khuếch tán qua, cũng như nhiệt độ. Nó phản ánh khả năng di chuyển của chất khuếch tán trong môi trường đó. Các yếu tố như diện tích bề mặt và gradient nồng độ ảnh hưởng đến dòng khuếch tán, nhưng không trực tiếp quyết định hệ số khuếch tán.

Đường cong nhiệt động (phase diagram) biểu diễn các pha khác nhau (rắn, lỏng, khí) của một chất theo nhiệt độ và áp suất. Đối với nước, nó cho thấy các điều kiện nhiệt độ và áp suất khác nhau sẽ quyết định trạng thái tồn tại của nước (ví dụ, nước đá ở áp suất cao và nhiệt độ thấp, hơi nước ở nhiệt độ cao và áp suất thấp).

Đa hình (polymorphism) là hiện tượng một chất rắn kết tinh có thể tồn tại ở hai hay nhiều dạng cấu trúc tinh thể khác nhau. Các dạng đa hình này có thể khác nhau về tính chất vật lý như độ tan, tốc độ hòa tan, điểm nóng chảy, và độ ổn định, ảnh hưởng đến sinh khả dụng và hiệu quả điều trị của thuốc.

Định luật Fick thứ nhất mô tả quá trình khuếch tán thụ động, trong đó dòng khuếch tán (flux) tỉ lệ thuận với gradient nồng độ và diện tích bề mặt khuếch tán, và tỉ lệ nghịch với khoảng cách khuếch tán (trong trường hợp màng sinh học là bề dày màng). Nó là cơ sở quan trọng để hiểu sự hấp thu thuốc qua màng sinh học.

Sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC - High-Performance Liquid Chromatography) là một kỹ thuật phân tích quan trọng trong hóa lý dược. Nó được sử dụng rộng rãi để định tính (xác định chất), định lượng (xác định hàm lượng) dược chất, cũng như phân tích độ tinh khiết của dược chất và các sản phẩm thuốc.

Quá trình hòa tan có thể là quá trình thu nhiệt (endothermic) hoặc tỏa nhiệt (exothermic), tùy thuộc vào sự thay đổi enthalpy của quá trình. Phát biểu `Quá trình hòa tan luôn là quá trình thu nhiệt` là sai. Các phát biểu còn lại đều đúng: tăng diện tích bề mặt, khuấy trộn và nhiệt độ (cho quá trình thu nhiệt) đều làm tăng tốc độ hòa tan.

Phương pháp đo nhiệt lượng vi sai quét (DSC - Differential Scanning Calorimetry) là một kỹ thuật phân tích nhiệt, được sử dụng rộng rãi trong hóa lý dược để nghiên cứu các quá trình chuyển pha của vật liệu (như nóng chảy, kết tinh, chuyển dạng đa hình), xác định nhiệt độ nóng chảy, đánh giá độ tinh khiết và nghiên cứu hiện tượng đa hình của dược chất.

Độ ẩm cao trong môi trường bảo quản có thể cung cấp nước cho các phản ứng thủy phân, đặc biệt là đối với các dược chất dễ bị thủy phân như ester, amide, lactam... Phản ứng thủy phân là một trong những con đường phân hủy chính của nhiều dược chất, do đó độ ẩm cao thường làm giảm độ ổn định của thuốc.

Hệ số phân bố (K), hay còn gọi là hệ số phân vùng, trong ly trích dung môi, là tỷ lệ nồng độ của chất tan ở trạng thái cân bằng giữa hai pha dung môi không trộn lẫn (thường là dung môi hữu cơ và nước). Nó cho biết chất tan ưu tiên phân bố vào pha dung môi nào, từ đó đánh giá hiệu quả của quá trình ly trích.

Micelle hình thành do lực kỵ nước. Phần đuôi kỵ nước của các chất diện hoạt tập hợp lại với nhau để tránh tiếp xúc với nước, trong khi phần đầu ưa nước hướng ra ngoài tiếp xúc với nước. Lực kỵ nước là động lực chính thúc đẩy quá trình này.

Phương pháp lắc ống nghiệm (shake-flask method) là phương pháp cổ điển và phổ biến nhất để xác định hệ số phân vùng octanol-nước (LogP). Phương pháp này dựa trên việc lắc đều một dung dịch dược chất trong hệ dung môi octanol và nước, sau đó đo nồng độ dược chất trong mỗi pha để tính tỷ lệ nồng độ, từ đó suy ra LogP.

Phản ứng bậc không là loại phản ứng hóa học mà tốc độ phản ứng không phụ thuộc vào nồng độ của chất phản ứng. Trong nghiên cứu độ ổn định thuốc, nếu phản ứng phân hủy dược chất tuân theo động học bậc không, điều đó có nghĩa là tốc độ phân hủy là hằng số, không đổi theo thời gian, bất kể nồng độ dược chất còn lại là bao nhiêu.

Nghiên cứu cơ chế tác dụng của thuốc ở mức độ phân tử thuộc lĩnh vực dược lý học và sinh hóa học, không trực tiếp thuộc về hóa lý dược trong bào chế thuốc. Hóa lý dược tập trung vào các tính chất vật lý và hóa học của dược chất và tá dược, ứng dụng để tối ưu hóa công thức bào chế, độ tan, độ ổn định và giải phóng thuốc.

pKa là giá trị pH mà tại đó nồng độ dạng acid và dạng base liên hợp của một chất cân bằng nhau. Trong dược lý, pKa rất quan trọng vì nó quyết định tỷ lệ ion hóa của thuốc ở các pH khác nhau trong cơ thể, ảnh hưởng đến sự hấp thu, phân bố và thải trừ thuốc.

Áp suất hơi là áp suất do hơi của một chất lỏng (hoặc chất rắn) tạo ra ở trạng thái cân bằng với pha lỏng (hoặc rắn) của nó ở một nhiệt độ xác định. Áp suất hơi càng cao, chất lỏng càng dễ bay hơi. Áp suất hơi là một tính chất vật lý quan trọng, liên quan đến độ bay hơi và độ ổn định của các chất lỏng, bao gồm cả dung môi và các thành phần lỏng trong thuốc.

Hiệu ứng muối hóa (salting-out) xảy ra khi nồng độ muối cao trong dung dịch làm giảm độ tan của protein. Các ion muối hút nước mạnh hơn protein, làm giảm lượng nước có sẵn để hydrat hóa protein, từ đó làm giảm tương tác protein-nước và protein trở nên kém tan, có thể kết tủa.

Màu sắc của dung dịch là một tính chất vật lý không liên quan trực tiếp đến khả năng hòa tan của dược chất. Các yếu tố khác như nhiệt độ, áp suất (cho chất khí), và bản chất tương tác giữa dung môi và chất tan đều có ảnh hưởng đáng kể đến độ tan.

Dung dịch đẳng trương là dung dịch có áp suất thẩm thấu tương đương với áp suất thẩm thấu của dịch cơ thể (như máu và nước mắt). Sử dụng dung dịch đẳng trương cho thuốc tiêm giúp tránh hiện tượng co hoặc trương tế bào do chênh lệch áp suất thẩm thấu, từ đó giảm đau và tổn thương tại vị trí tiêm, cũng như tránh các tác dụng phụ không mong muốn.

Tương kỵ trong bào chế thuốc đề cập đến các tương tác không mong muốn giữa dược chất và tá dược, hoặc giữa các tá dược với nhau. Các tương tác này có thể là tương tác hóa học (phản ứng hóa học) hoặc vật lý (thay đổi tính chất vật lý), dẫn đến các vấn đề như giảm độ ổn định, giảm hiệu quả điều trị, hoặc tăng độc tính của thuốc.

Độ ổn định hóa học của dược chất, tức là khả năng duy trì cấu trúc hóa học và hoạt tính dược lý theo thời gian, chịu ảnh hưởng lớn bởi các yếu tố môi trường như nhiệt độ, ánh sáng, độ ẩm và pH. Các yếu tố này có thể thúc đẩy các phản ứng phân hủy hóa học của dược chất.

Chất diện hoạt (surfactant) là thành phần thiết yếu trong công thức nhũ tương. Vai trò chính của chất diện hoạt là làm giảm sức căng bề mặt giữa pha dầu và pha nước, tạo lớp màng bảo vệ xung quanh các tiểu phân pha phân tán, ngăn chặn sự kết tụ và hợp nhất của chúng, từ đó ổn định hệ nhũ tương.

Phân tử lưỡng cực có moment lưỡng cực, thể hiện sự phân bố điện tích không đồng đều trong phân tử. Điều này ảnh hưởng trực tiếp đến độ tan của dược chất trong các dung môi khác nhau. Các chất lưỡng cực thường tan tốt hơn trong dung môi phân cực (như nước) và kém tan hơn trong dung môi không phân cực (như dầu).

Base yếu tồn tại ở dạng không ion hóa ở pH cao và dạng ion hóa ở pH thấp. Dạng ion hóa thường tan tốt hơn trong nước. Do đó, khi pH môi trường giảm (môi trường acid hơn), base yếu chuyển sang dạng ion hóa nhiều hơn, dẫn đến độ tan tăng lên.

Liên kết hydro có độ mạnh trung bình, yếu hơn liên kết cộng hóa trị và liên kết ion, nhưng mạnh hơn lực Van der Waals. Độ bền vừa phải này cho phép liên kết hydro hình thành và phá vỡ dễ dàng trong các quá trình sinh học, như tương tác thuốc-receptor, giúp thuốc gắn kết và giải phóng khỏi receptor một cách thuận nghịch, điều cần thiết cho tác dụng dược lý.

Hiện tượng Tyndall là hiện tượng tán xạ ánh sáng bởi các hạt keo khi chiếu một chùm ánh sáng qua hệ keo. Do kích thước hạt keo đủ lớn (lớn hơn bước sóng ánh sáng), chúng tán xạ ánh sáng theo nhiều hướng, làm cho đường đi của ánh sáng trở nên nhìn thấy được. Hiện tượng này giúp phân biệt hệ keo với dung dịch thực sự.

Điểm chảy lỏng (eutectic point) là điểm đặc biệt trên giản đồ pha của hệ nhiều thành phần, tại đó hỗn hợp có thành phần xác định sẽ nóng chảy hoàn toàn ở nhiệt độ thấp nhất so với nhiệt độ nóng chảy của các thành phần riêng lẻ. Hiện tượng này có ứng dụng trong bào chế, ví dụ để tạo hỗn hợp thuốc có điểm nóng chảy thấp hơn, dễ dàng bào chế các dạng thuốc rắn phân tán.